34787-01-4

• 常用中文名：替卡西林
• 常用英文名：Ticarcillin
• CAS号：34787-01-4
• 分子式：C₁₅H₁₆N₂O₆S₂
• 分子量：384.427
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 青霉素类药
• 发布时间：2018-03-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 17:13:47
• 替卡西林是一种半合成、广谱、羧青霉素抗菌剂,对革兰氏阳性球菌(包括链球菌和葡萄球菌)具有活性。替卡西林对大多数革兰氏阴性菌也有效,包括铜绿假单胞菌。替卡西林可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 替卡西林添加剂
• 英文名: ticarcillin
• 中文别名: 替卡西林
• 英文别名: (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-carboxy-2-(thiophen-3-yl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid; Temocillin Disodium; 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,6-[(carboxy-3-thienylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-,[2S-[2a,5a,6b(S*)]]; 6-[D(-)-a-Carboxy-3-thienylacetamido]penicillanic Acid; EINECS 252-213-5; (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-Carboxy-2-(3-thienyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid; Ticarcillin; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-carboxy-2-thiophen-3-yl-acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid; 6-[D-(-)-a-Carboxy-3-thienylacetamido]penicillanic acid; a-Carboxy-3-thienylmethylpenicillin; N-(2-Carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-3-thiophenemalonamic Acid; 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 6-[[(2R)-2-carboxy-2-(3-thienyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, (2S,5R,6R)-; TRIARCILLIN; MFCD00864998; Ticcarcillin acid

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 768.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₆N₂O₆S₂
• 分子量: 384.427
• 闪点: 418.4±32.9 °C
• 精确质量: 384.044983
• PSA: 177.55000
• LogP: 0.69
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.694
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 替卡西林是一种半合成、广谱、羧青霉素抗菌剂,对革兰氏阳性球菌(包括链球菌和葡萄球菌)具有活性。替卡西林对大多数革兰氏阴性菌也有效,包括铜绿假单胞菌。替卡西林可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 替卡西林处理(10mg/L；18h)显示出抗菌活性[1]。细胞活力测定[2]细胞系：铜绿假单胞菌浓度：10 mg/L孵育时间：18小时结果：替卡西林对菌株的MIC在6.3-12.5 mg/L之间。
• 体内研究: 替卡西林(皮下注射；50、100、200 mg/kg；一次)治疗显示出剂量依赖性抗菌作用[2]。替卡西林(皮下注射；50、100、200 mg/kg；一次)治疗显示出良好的药代动力学评估[2]。动物模型：瑞士型雄性小鼠注射铜绿假单胞菌[2]剂量：50、100、200 mg/kg给药：皮下注射；50、100、200mg/kg；一次结果：随着剂量的增加,效应显著增加(0.001
• 参考文献:

  [1]. Cecile Formosa, et al. Nanoscale effects of antibiotics on P. aeruginosa. Nanomedicine. 2012 Jan;8(1):12-6.

  [2]. G B van der Voet, et al. Comparison of the antibacterial activity of azlocillin and ticarcillin in vitro and in irradiated neutropenic mice. J Antimicrob Chemother. 1985 Nov;16(5):605-13.

  [3]. Oriel Spierer, et al. Comparative activity of antimicrobials against Pseudomonas aeruginosa, Achromobacter xylosoxidans and Stenotrophomonas maltophilia keratitis isolates. Br J Ophthalmol. 2018 May;102(5):708-712.

安全

• 符号: GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H317-H334
• 警示性声明: P261-P280-P342 + P311
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R42/43
• 安全声明 (欧洲): 22-36/37-45
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3