91618-36-9

• 常用中文名：依巴沙星
• 常用英文名：Ibafloxacin
• CAS号：91618-36-9
• 分子式：C₁₅H₁₄FNO₃
• 分子量：275.27500
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-04-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 06:25:10
• R835 是一种专门用于兽医用途的氟喹诺酮类抗生素。

名称

• 中文名: 依巴沙星
• 英文名: Ibafloxacin
• 英文别名: 1H,5H-Benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid,9-fluoro-6,7-dihydro-5,8-dimethyl-1-oxo; 9-fluoro-6,7-dihydro-5,8-dimethyl-1-oxo-1h,5h-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid; Ibafloxacinum; R-835; 6,7-dihydro-5,8-dimethyl-9-fluoro-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid; R835

物化性质

• 密度: 1.4g/cm3
• 沸点: 477.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄FNO₃
• 分子量: 275.27500
• 闪点: 242.6ºC
• 精确质量: 275.09600
• PSA: 59.30000
• LogP: 2.65440
• 折射率: 1.632
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: R835 是一种专门用于兽医用途的氟喹诺酮类抗生素。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体内研究: 在向6只健康的泌乳山羊静脉内施用单剂量15mg/kg后,研究了R835(Ibafloxacin)的药代动力学行为。通过具有荧光检测的高效液相色谱法测定R835的血浆浓度。静脉注射后,R835显示非常快速的初始分布,平均半衰期为0.35小时,随后消除较慢,平均半衰期为3.76小时。据报道,口服给药后R835的消除半衰期在狗中为3.83小时,在猫中为3.00小时[1]。
• 动物实验: 山羊[1]使用体重（BW）和3至4岁的六只Murciano-Granadina雌性山羊52至58公斤。从纯物质制备5％R835水溶液（Ibafloxacin）并灭菌。该溶液通过IV途径以15mg / kg BW的单剂量给药。在0,5,10,15,30和45分钟以及1,1.5,2,4,6,8,10,12,24，从对侧颈静脉采集血样（4mL）到肝素化管中，给药后32,48和72小时。将样品以1500×g离心15分钟，然后取出血浆并储存在-45℃直至测定。在每个收集期间完全排空乳房之前和之后1,2,4,6,12,24,32,48和72小时收集乳样品。通过改进的高效液相色谱（HPLC）方法在血浆和乳中测量R835的浓度。
• 参考文献:

  [1]. Marín P, et al. Pharmacokinetics and milk penetration of ibafloxacin after intravenous administration to lactating goats. Can J Vet Res. 2007 Jan;71(1):74-6.

合成路线

91651-48-8 ~% 91618-36-9

文献：Minnesota Mining and Manufacturing Company Patent: US4898945 A1, 1990 ;