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布那司特

布那司特用途

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

布那司特名称

[ CAS 号 ]:
99107-52-5

[ 中文名 ]:
布那司特

[ 英文名 ]:
Bunaprolast

[英文别名 ]:

Bunamiodilo
Bunamiodylum
Bunamijodylum
BUNAMIODYL
1-acetoxy-2-butyl-4-methoxynaphthalene
bunaprolast
Bunamiodylsaeure
Buniodyl
Bunamiodylum [INN-Latin]
Bunamiodilo [INN-Spanish]

布那司特生物活性

[ 描述 ]:

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTB4

TXB2

5-Lipoxygenase

[体外研究]

U66858(U-66,858)经历脱乙酰化成具有相似药理学效力的初始代谢物。在人全血(WB)中检测了半醌U66858及其代谢物U-68,244对离子载体诱导的白三烯B4(LTB4)形成的抑制作用。在用钙离子载体A23187攻击血液之前1分钟预孵育U-66858和U-68,244分别导致IC50为1080±644和820±442nM。预孵育60分钟后,IC50为250±85和270±79nM。该系统中脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与U-66858相似,而维生素K和U-66858的硫酸盐结合物仅在微摩尔浓度下显示出对LTB4释放的显着抑制。在与已知的环加氧酶(CO)抑制剂氟比洛芬的比较研究中,U-66858显示出对血栓素A2释放的显着抑制(p <0.02)[1]。

[体内研究]

在反应器恒河猴灵长类动物中,IgE介导的对蛔虫抗原的超敏反应用于评估U66858(U-66,858)的药理学特征。当通过口服途径给予U-66858时,其显示剂量相关的抗性(RL)和顺应性(Cdyn)变化的抑制。当通过气溶胶途径给予U-66858时,它显示出剂量无关的抑制。在15只动物中,对于5.0-0.1％的气溶胶,气溶胶(RL为52±32至53±10％,p = 0.05和45±19至28±19％Cdyn抑制,p = 0.05)。通过口服途径,在给药后1-4小时观察到抑制。在5只动物中,口服10和5 mg/kg剂量(RL为98±2至78±1.5％,p = 0.01,Cdyn为75±17至60.9±9.1％,p = 0.05)10和5 mg/kg U-66858,分别为[2]。

[参考文献]

[1]. Summers JA, et al. Lipoxygenase inhibitory activity of U-66,858 and its deacetylated metabolite U-68,244 in human whole blood. Agents Actions. 1994 Mar;41(1-2):32-6.

[2]. Johnson HG, et al. Activity of a novel hydroquinone inhibitor of leukotriene synthesis (U-66,858) in the rhesus monkey Ascaris reactor. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1988;87(2):204-7.

[相关活性小分子]

U型73122 | 地诺前列酮 | 列腺素 E1 | MK-571钠 | 齐留通 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | ML355 | Grapiprant | 去甲二氢愈创木酸 | TG6-10-1 | 靛玉红-3'-单肟 | Taprenepag

布那司特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.084g/cm3

[ 沸点 ]:
413ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀O₃

[ 分子量 ]:
272.33900

[ 闪点 ]:
175.3ºC

[ 精确质量 ]:
272.14100

[ PSA ]:
35.53000

[ LogP ]:
4.11630

[ 折射率 ]:
1.558

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

布那司特安全信息

[ 海关编码 ]:
2915390090

布那司特合成路线

详细合成路线

布那司特海关

[ 海关编码 ]: 2915390090

[ 中文概述 ]:
2915390090. 其他乙酸酯. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:5.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
2915390090. esters of acetic acid. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0%