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DuP 105

DuP 105用途

DuP 105 是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。

DuP 105名称

[ CAS 号 ]:
96800-41-8

[ 中文名 ]:
DuP 105

[ 英文名 ]:
DuP 105

[英文别名 ]:

DuP 105

DuP 105生物活性

[ 描述 ]:

DuP 105 是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

DuP105显示针对葡萄球菌分离株和脆弱拟杆菌分离株的抑制活性,MIC90为4至16μg/ mL和16μg/ mL [1]。在测试的216克阳性分离物(MIC50)中,50％的DuP 105 MIC为4.0至16μg/ mL [2]。

[体内研究]

通过口服或肠胃外途径给药的DuP105对50％有效剂量为9至23mg/kg的小鼠中的葡萄球菌和链球菌感染具有保护作用[1]。

[动物实验]

在第-5天，第3天和第0天（感染当天）通过腹膜内施用100mg环磷酰胺/ kg使小鼠中性白细胞减少。通过使用标准血液学技术来确定白细胞计数来评估免疫抑制的程度。在所有实验中，从第0天到第7天，环磷酰胺处理的小鼠中的白细胞计数小于未处理小鼠的15％。在第0天，给小鼠腹膜内注射悬浮在0.2mL含盐水中的细菌接种物。 5％胃猪粘蛋白。该接种物（2×10 4 CFU）是在48小时内杀死所有未处理的免疫抑制小鼠所需的五倍。在感染后1小时和4小时，通过皮下或口服途径给予分级剂量的试验化合物。与免疫抑制小鼠平行，感染非免疫抑制小鼠组，并用抗菌药物治疗。每组中第7天的幸存者数用于计算测试化合物的ED50值。

[参考文献]

[1]. Slee AM, et al. Oxazolidinones, a new class of synthetic antibacterial agents: in vitro and in vivo activities of DuP 105 and DuP 721. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Nov;31(11):1791-7.

[2]. Barry AL, et al. In vitro evaluation of DuP 105 and DuP 721, two new oxazolidinone antimicrobial agents. Antimicrob Agents Chemother. 1988 Jan;32(1):150-2.

[相关活性小分子]

DuP 105物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆N₂O₄S

[ 分子量 ]:
296.34200

[ 精确质量 ]:
296.08300

[ PSA ]:
94.92000

[ LogP ]:
2.20690

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DuP 105

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DuP 105物理化学性质

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