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Tafamidis葡甲胺

Tafamidis葡甲胺用途

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

Tafamidis葡甲胺名称

[ CAS 号 ]:
951395-08-7

[ 中文名 ]:
Tafamidis葡甲胺

[ 英文名 ]:
Tafamidis meglumine

[英文别名 ]:

Tafamidis葡甲胺生物活性

[ 描述 ]:

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 2.7-3.2 μM (TTR)[1]


[体外研究]

Tafamidis选择性地与负协同性(Kds~2nM和~200nM)结合到四聚体的两个通常未被占据的甲状腺素结合位点,并且动力学稳定TTR [1]。 Tafamidis(0-7.2μM)在4.4-4.5的pH下处理72小时后剂量依赖性地抑制WT-TTR淀粉样蛋白形成[1]。

[参考文献]

[1]. Bulawa CE, et al. Tafamidis, a potent and selective transthyretin kinetic stabilizer that inhibits the amyloid cascade. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9629-34.

Tafamidis葡甲胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H24Cl2N2O8

[ 分子量 ]:
503.33000

[ 精确质量 ]:
502.09100

[ PSA ]:
176.51000

[ LogP ]:
1.53240

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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