t-TUCB
t-TUCB用途
UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂,兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。
t-TUCB名称
t-TUCB生物活性
[ 描述 ]:
UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂,兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 2 nM (rabbit sHE)[1].
[体内研究]
在接受LPS注射的两组患者的治疗眼中均观察到瞳孔,固定瞳孔,但注射后6小时UC-1728/LPS治疗组的瞳孔光反射评分差异仅显着增加[1] ]。用浓度为10和30 mg/kg的UC-1728(t-TUCB)预处理可显着预防ISO诱导的心脏重量增加和CK-MB和LDH水平的升高(p <0.05),表明其对ISO诱导的心脏保护作用。心脏损伤。在3mg/kg时,po UC-1728仅显示出对心脏重量变化的显着保护。与对照相比,用浓度为3,10和30mg/kg的UC的UC-1728预处理显着降低了ISO诱导的梗塞面积(p <0.05)。计算出的这些剂量的减少百分比分别为15.90%,46.60%和40.44%[2]。用UC-1728抑制sEH与一只具有蹄板炎的马的疼痛评分的显着改善相关,所述蹄板炎的疼痛对于标准护理疗法是难以治愈的。没有注意到不良反应[3]。
[动物实验]
小鼠[1]将18只雄性SPF新西兰白兔(2.6-3.2Kg)随机分成3组,每组6只兔。第1组中的兔子在右眼内部注射20μL无菌PBS(阴性对照),并且所有其他兔子在20μLPBS中接受100ng LPS。第2组和第3组每天一次用抗炎药或载体治疗,按照以下方案:在摄入前LPS或PBS注射前24小时,注射当天和注射后24小时。第2组接受UC-1728(3mg / kg,SC),第3组仅接受PEG400载体(0.9mL,皮下,(SC))。为了限制术后不适,在麻醉恢复后将兔子返回笼子之前立即给予全身性丁丙诺啡(0.03 mg / kg SC),然后在最初24小时内每6-12小时给药一次,并根据需要持续使用。研究[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
t-TUCB物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H21F3N2O5
[ 分子量 ]:
438.40
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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