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昔美酸沙美特罗

昔美酸沙美特罗用途

Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。

昔美酸沙美特罗名称

[ CAS 号 ]:
94749-08-3

[ 中文名 ]:
昔美酸沙美特罗

[ 英文名 ]:
Salmeterol Xinafoate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Salmeterol Xinafoate
GR 33343G
Salmeterol 1-hydroxy-2-naphthoate
MFCD00897708
Salmeterol (xinafoate)

昔美酸沙美特罗生物活性

[ 描述 ]:

Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 1.5 nM (WT β2AR)[2]

[体外研究]

沙美特罗显着抑制RAW264.7和THP-1细胞产生促炎介质。沙美特罗下调PgLPS介导的ERK1/2和JNK的磷酸化,但不下调p38 MAP激酶(MAP-K)。沙美特罗还通过抑制p65-NFκB的核转位,NF-κB的转录活性和IκBα磷酸化来减弱NF-κB的活化[1]。沙美特罗对WTβ2AR的选择性非常高(β1Ki /β2Ki比值约为1500),Ki为1.5±0.4 nM [2]。沙美特罗可防止肿瘤坏死因子-α诱导的IRS-1Ser307的磷酸化水平。沙美特罗单独防止视网膜Müller细胞中的细胞死亡(p <0.05对25mM葡萄糖)。与单独的沙美特罗相比,与IRS-1shRNA组合的沙美特罗显示细胞死亡显着增加。此外,单用沙美特罗治疗可显着降低细胞色素C水平,当沙美特罗与IRS-1 shRNA结合时,效果会降低[3]。沙美特罗(100μM)引起DC的凋亡,并且不会影响10μM的DC的分化和成熟。沙美特罗(10μM)降低LPS激活的DC中促炎细胞因子的mRNA和蛋白水平,并抑制MAPK和NF-κB活化[4]。

[体内研究]

含有沙美特罗的OVA/LPS组以剂量依赖性方式导致过敏小鼠中增强的AHR显着降低。沙美特罗通过调节小鼠气道的炎症来对抗哮喘[4]。

[激酶实验]

用冰冷的磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞两次，并在含有10mM Tris·HCl，pH 7.4,5mM EDTA，10μg/ mL苯甲脒，10μg/ mL大豆胰蛋白酶抑制剂（类型）的冰冷缓冲液中机械分离。 II-S）和5μg/ mL亮肽素（裂解缓冲液）。将裂解物在4℃以45,000×g离心10分钟。用Potter型均化器将沉淀在裂解缓冲液中再均化，并在-80℃下储存直至使用。竞争结合测定在含有75mM Tris·HCl，pH 7.4,12.5mM MgCl 2和2mM EDTA的缓冲液中进行，使用1-5μg膜蛋白，50μM125I-CYP和0-100μM未标记配体。在37°C下存在100μMGTP60分钟。通过Whatman GF / C过滤器稀释和快速过滤终止结合反应;用含有25mM Tris·HCl，pH7.4和1mM MgCl2的溶液洗涤滤膜三次。在5μM（±） - 普萘洛尔存在下测定非特异性结合。用γ计数器计算滤器上的放射性。

[动物实验]

通过腹膜内注射PBS或0.08mg OVA和0.1mL氢氧化铝的0.1mL PBS（pH7.4），在第0天和第14天使所有小鼠致敏。致敏后，将动物暴露于仅雾化的PBS（阴性对照），1％OVS / PBS（急性暴露），1％OVA / 0.01％LPS / PBS（额外LPS暴露）或1％OVA / 0.01％LPS /沙美特罗/ PBS（sal处理）40分钟，每天一次，连续3天（第24-26天）。在第27天，将小鼠杀死并将肺分成两组进行分析：用1mL含1％胎牛血清和5U / mL肝素的PBS灌洗左肺叶三次，并将右半部分固定用4％多聚甲醛进行组织学分析。

[参考文献]

[1]. Sharma M, et al. Salmeterol; A Long Acting β2-Aderenergic Receptor Agonist Inhibits Macrophage Activation by Lipopolysaccharide From Porphyromonas Gingivalis. J Periodontol. 2017 Mar 3:1-17.

[2]. Isogaya M, et al. Identification of a key amino acid of the beta2-adrenergic receptor for high affinity binding of salmeterol. Mol Pharmacol. 1998 Oct;54(4):616-22.

[3]. Walker RJ, Anderson NM, Bahouth S, Silencing of insulin receptor substrate-1 increases cell death in retinal Müller cells. Mol Vis. 2012;18:271-9. Epub 2012 Feb 1.

[4]. Hu Z, et al. Salmeterol attenuates the inflammatory response in asthma and decreases the pro-inflammatory cytokine secretion of dendritic cells. Cell Mol Immunol. 2012 May;9(3):267-75.

[相关活性小分子]

昔美酸沙美特罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.112g/cm3

[ 沸点 ]:
603ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
137-138ºC

[ 分子式 ]:
C₃₆H₄₅NO₇

[ 分子量 ]:
603.745

[ 闪点 ]:
318.5ºC

[ 精确质量 ]:
603.319580

[ PSA ]:
139.48000

[ LogP ]:
6.74190

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
H2O: slightly soluble

昔美酸沙美特罗MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

昔美酸沙美特罗安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

昔美酸沙美特罗文献

Safety of bronchial thermoplasty in patients with severe refractory asthma.

Ann. Allergy Asthma Immunol. 111(5) , 402-7, (2013)

Patients with severe refractory asthma treated with bronchial thermoplasty (BT), a bronchoscopic procedure that improves asthma control by reducing excess airway smooth muscle, were followed up for 5 ...

Early intervention with high-dose inhaled corticosteroids for control of acute asthma exacerbations at home and improved outcomes: a randomized controlled trial.

Allergy Asthma Proc. 33(6) , 508-13, (2012)

Various studies have examined the efficacy of a temporary increase in the dose of inhaled corticosteroids (ICSs) during acute asthma exacerbations with conflicting results. This study was designed to ...

Regular treatment with salmeterol and inhaled steroids for chronic asthma: serious adverse events.

Cochrane Database Syst. Rev. 3 , CD006922, (2013)

Epidemiological evidence has suggested a link between beta2-agonists and increased asthma mortality. There has been much debate about possible causal links for this association, and whether regular (d...

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