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CDDO-EA

CDDO-EA用途

CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

CDDO-EA名称

[ CAS 号 ]:
932730-51-3

[ 中文名 ]:
CDDO-EA

[ 英文名 ]:
CDDO-EA

CDDO-EA生物活性

[ 描述 ]:

CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Nrf2/ARE[1]

[体外研究]

CDDO-EA在ALS的细胞培养模型和ALS的G93A SOD1小鼠模型中有效激活Nrf2/ARE [1]。如PARP切割和膜联蛋白染色所示,CDDO-EA是A549肺癌细胞中有效的细胞凋亡诱导物。 CDDO-EA作为血红素加氧酶-1(HO-1)的诱导剂比CDDO本身更有效。在RAW264.7巨噬细胞样细胞中,CDDO-EA比CDDO的效力高7倍,是IFN-γ诱导iNOS能力的抑制因子[2]。

[体内研究]

存活分析显示,与G93A同窝对照相比,用CDDO-EA处理的G93A小鼠的寿命显着更长。 CDDO-EA治疗使寿命从124.05±3.7天增加20.6天至144.72±8.1天(16.6％)(p <0.001)。在CDDO-EA治疗的G93A小鼠中,死亡年龄为141.4±5.2天,从发病年龄到死亡年龄的持续时间为57.6±7.6天,这意味着发病死亡年龄延长17.5天(43％)[1]。

[细胞实验]

野生型和Nrf2 - / - 小鼠胚胎成纤维细胞用不同浓度的CDDO-EA或CDDO-TFEA（在DMSO中1,10和100nM）预处理18小时，并与2'，7'-二氯二氢荧光素二乙酸酯一起孵育（H2DCFDA）30分钟。用250μMtBHP攻击细胞15-30分钟，并使用480nm激发波长和525nm发射波长通过FACSan流式细胞术分析~10,000个细胞的平均荧光强度[1]。

[动物实验]

使用小鼠[1] G93A SOD1转基因家族性ALS小鼠（高拷贝数）B6SJL背景株（G93A SOD1，B6SJL-TgGur1）。将G93A转基因小鼠随机分配至对照（仅载体，小鼠仅仅）和含有CDDO-EA或CDDO-TFEA的小鼠chaw（400mg / kg食物，两组中n = 30）。该剂量相当于约80mg / kg体重/天，假设每只小鼠每天消耗5克食物。我们发现小鼠可以耐受这种剂量。治疗开始于两种不同的时间方案：1）30日龄时的“早期”，即症状发作前约两个月; 2）从表型开始（80-90天龄）的“起始”。由Purina制备的饮食包括每kg食物400mg CDDO-TFEA或每kg食物400mg CDDO-EA，以及对照实验室饮食。

[参考文献]

[1]. Neymotin A, et al. Neuroprotective effect of Nrf2/ARE activators, CDDO ethylamide and CDDO trifluoroethylamide, in a mouse model of amyotrophic lateral sclerosis. Free Radic Biol Med. 2011 Jul 1;51(1):88-96.

[2]. Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.

[相关活性小分子]

ML385 | 姜黄素 | 甲基巴多索隆 | 叔丁基对苯二酚(TBHQ) | 奥马索龙 | 4-辛基衣康酸 | CDDO-Im | NK-252 | 鸦胆子苦醇 | 丹参素 | KI696 | (+)-DHMEQ | 桧木醇 | 芒果苷 | 落新妇苷

CDDO-EA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₄₆N₂O₃

[ 分子量 ]:
518.738

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CDDO-EA

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CDDO-EA名称

CDDO-EA生物活性

CDDO-EA物理化学性质

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