CDDO-EA

更新时间:2024-01-11 10:06:20

CDDO-EA结构式
CDDO-EA结构式
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常用名 CDDO-EA 英文名 CDDO-EA
CAS号 932730-51-3 分子量 518.738
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C33H46N2O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDDO-EA用途


CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

 CDDO-EA名称

中文名 CDDO-EA
英文名 CDDO-EA

 CDDO-EA生物活性

描述 CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
相关类别
靶点

Nrf2/ARE[1]

体外研究 CDDO-EA在ALS的细胞培养模型和ALS的G93A SOD1小鼠模型中有效激活Nrf2/ARE [1]。如PARP切割和膜联蛋白染色所示,CDDO-EA是A549肺癌细胞中有效的细胞凋亡诱导物。 CDDO-EA作为血红素加氧酶-1(HO-1)的诱导剂比CDDO本身更有效。在RAW264.7巨噬细胞样细胞中,CDDO-EA比CDDO的效力高7倍,是IFN-γ诱导iNOS能力的抑制因子[2]。
体内研究 存活分析显示,与G93A同窝对照相比,用CDDO-EA处理的G93A小鼠的寿命显着更长。 CDDO-EA治疗使寿命从124.05±3.7天增加20.6天至144.72±8.1天(16.6%)(p <0.001)。在CDDO-EA治疗的G93A小鼠中,死亡年龄为141.4±5.2天,从发病年龄到死亡年龄的持续时间为57.6±7.6天,这意味着发病死亡年龄延长17.5天(43%)[1]。
细胞实验 野生型和Nrf2 - / - 小鼠胚胎成纤维细胞用不同浓度的CDDO-EA或CDDO-TFEA(在DMSO中1,10和100nM)预处理18小时,并与2',7'-二氯二氢荧光素二乙酸酯一起孵育(H2DCFDA)30分钟。用250μMtBHP攻击细胞15-30分钟,并使用480nm激发波长和525nm发射波长通过FACSan流式细胞术分析~10,000个细胞的平均荧光强度[1]。
动物实验 使用小鼠[1] G93A SOD1转基因家族性ALS小鼠(高拷贝数)B6SJL背景株(G93A SOD1,B6SJL-TgGur1)。将G93A转基因小鼠随机分配至对照(仅载体,小鼠仅仅)和含有CDDO-EA或CDDO-TFEA的小鼠chaw(400mg / kg食物,两组中n = 30)。该剂量相当于约80mg / kg体重/天,假设每只小鼠每天消耗5克食物。我们发现小鼠可以耐受这种剂量。治疗开始于两种不同的时间方案:1)30日龄时的“早期”,即症状发作前约两个月; 2)从表型开始(80-90天龄)的“起始”。由Purina制备的饮食包括每kg食物400mg CDDO-TFEA或每kg食物400mg CDDO-EA,以及对照实验室饮食。
参考文献

[1]. Neymotin A, et al. Neuroprotective effect of Nrf2/ARE activators, CDDO ethylamide and CDDO trifluoroethylamide, in a mouse model of amyotrophic lateral sclerosis. Free Radic Biol Med. 2011 Jul 1;51(1):88-96.

[2]. Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.

 CDDO-EA物理化学性质

分子式 C33H46N2O3
分子量 518.738
储存条件 2-8℃
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