HPN-01
HPN-01用途
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HPN-01名称
[ CAS 号 ]:
928655-63-4
[ 英文名 ]:
HPN-01
HPN-01生物活性
[ 描述 ]:
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IKK-α:6.4 (pIC50)
IKK-β:7.0 (pIC50)
IKK-ε:<4.8 (pIC50)
[体外研究]
HPN-01能有效抑制LPS刺激的人外周血单个核细胞分泌TNF-α、IL-1β和IL-6(pIC50分别为6.1、6.4和5.7)。HPN-01还能抑制TNF-α诱导的人肺成纤维细胞NF-κB核移位(pIC50=5.7)[1]。HPN-01抑制人原代肝细胞SREBP-1和SREBP-2的表达,IC50s分别为1.71μΜ和3.43μΜ。HPN-01正在开发用于治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)[2]。
[参考文献]
HPN-01物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H16ClN3O3S
[ 分子量 ]:
401.87
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