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6,7-二甲氧基-4-[(3R)-3-(2-喹喔啉基氧基)-1-吡咯烷基]喹唑啉

用途

PQ-10是一种有效的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50和D50分别为4.6nm和13mg/kg。PQ-10诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是一种潜在的翻译生物标志物。PQ-10有可能研究精神疾病,如精神分裂症[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
927691-21-2

[ 中文名 ]:
6,7-二甲氧基-4-[(3R)-3-(2-喹喔啉基氧基)-1-吡咯烷基]喹唑啉

[ 英文名 ]:
PQ-10

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

PQ-10是一种有效的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50和D50分别为4.6nm和13mg/kg。PQ-10诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是一种潜在的翻译生物标志物。PQ-10有可能研究精神疾病,如精神分裂症[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE10A:4.6 nM (IC50)


[体内研究]

PQ-10显示了苍白球(相当于灵长类动物的苍白球外段)和小鼠外侧缰核中2-DG摄取的区域特异性增加[1]。动物模型：24–28 g雄性C57BL/6小鼠、PDE10A WT和KO小鼠[1]剂量：0.16、0.63、2.5和10 mg/kg给药：皮下注射。结果：苍白球(相当于灵长类动物苍白球外段)和小鼠外侧缰核的2-DG摄取出现区域特异性增加。

[参考文献]

[1]. Dedeurwaerdere S, et al. Patterns of brain glucose metabolism induced by phosphodiesterase 10A inhibitors in the mouse: a potential translational biomarker. J Pharmacol Exp Ther. 2011;339(1):210-217.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.333

[ 分子式 ]:
C28H39N5O3

[ 分子量 ]:
403.43400

[ 精确质量 ]:
403.16400

[ PSA ]:
82.49000

[ LogP ]:
3.31290

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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