AZT triphosphate

AZT triphosphate用途

AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。

AZT triphosphate名称

[ CAS 号 ]:
92586-35-1

[ 英文名 ]:
AZT triphosphate

[英文别名 ]:

AZT triphosphate生物活性

[ 描述 ]:

AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 抗感染 >> HBV

[ 靶点 ]

HIV[2] HBV[3] DNA polymerase[3] Reactive oxygen species (ROS)[1]


[体外研究]

100μM齐多夫定(AZT)作用48h后,H9c2细胞中AZT三磷酸(AZT-TP)的积累破坏了线粒体小管网络。AZT三磷酸积累导致Opa1下调和Drp1上调。AZT-三磷酸可引起线粒体功能障碍,增加细胞毒性活性氧(ROS)的产生,并损害从大鼠胚胎成肌细胞建立的H9c2细胞模型中线粒体质量控制系统的平衡[1]。

[参考文献]

[1]. Ryosuke Nomura, et al. Azidothymidine-triphosphate Impairs Mitochondrial Dynamics by Disrupting the Quality Control System. Redox Biol. 2017 Oct;13:407-417.

[2]. Takeya Sato, et al. Engineered Human tmpk/AZT as a Novel Enzyme/Prodrug Axis for Suicide Gene Therapy. Mol Ther. 2007 May;15(5):962-70.

[3]. K Y Hostetler, et al. Enhanced Oral Absorption and Antiviral Activity of 1-O-octadecyl-sn-glycero-3-phospho-acyclovir and Related Compounds in Hepatitis B Virus Infection, in Vitro. Biochem Pharmacol. 1997 Jun 15;53(12):1815-22.

AZT triphosphate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H16N5O13P3

[ 分子量 ]:
507.18100

[ 精确质量 ]:
506.99600

[ PSA ]:
303.09000

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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