DprE1-IN-1
DprE1-IN-1用途
DprE1-IN-1是一种口服有效的DprE1抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1对MIC<0.1μg/mL的药物敏感结核株和临床分离的耐药结核株均显示出强大的活性,以及巨噬细胞中1.29 log10 CFU减少的良好细胞内抗真菌活性[1]。
DprE1-IN-1名称
[ CAS 号 ]:
920459-41-2
[ 英文名 ]:
DprE1-IN-1
DprE1-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
DprE1-IN-1是一种口服有效的DprE1抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1对MIC<0.1μg/mL的药物敏感结核株和临床分离的耐药结核株均显示出强大的活性,以及巨噬细胞中1.29 log10 CFU减少的良好细胞内抗真菌活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MICs: <0.1 μg/mL (Tuberculosis strains)[1]
[体外研究]
DprE1-IN-1(化合物17b)(64至0.26μg/mL;48小时)对HepG2、J774A具有高安全性和低细胞毒性。1.巨噬细胞(IC50>60μg/mL)和Vero(IC50=58.18μg/mL),以及有效的疗效和良好的可药物性[1]。在J774A中,DprE1-IN-1可以减少1.19和1.29 log10的结核分枝杆菌。1分别以5μg/mL和10μg/mL的浓度培养巨噬细胞,持续3天治疗[1]。DprE1-IN-1(化合物17b)(1μM;0-120分钟)在人和小鼠肝细胞中具有高稳定性(分别剩余42%和49.7%;t1/2分别为24.0和29.7分钟)[1]。细胞毒性试验细胞系:Vero、HepG2和小鼠J774A。1巨噬细胞[1]浓度:64至0.26μg/mL孵育时间:48小时结果:对HepG2、J774A显示出高安全性和低细胞毒性。1.巨噬细胞(IC50>60μg/mL)和Vero(IC50=58.18μg/mL),具有强大的疗效和良好的药物稳定性。
[体内研究]
DprE1-IN-1(100 mg/kg;口服灌胃;从第10天到第30天每周5天)在结核分枝杆菌H37Rv感染小鼠中治疗三周后,可将肺部细菌负荷减少0.54 log10 CFU[1]。动物模型:雌性SPF Balb/c小鼠(18-20g)(结核分枝杆菌H37Rv感染)[1]剂量:100mg/kg给药:灌胃;结果:治疗三周后,与未治疗对照组相比,肺中的细菌负荷减少了0.54 log10 CFU。
[参考文献]
DprE1-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H21N3O6S2
[ 分子量 ]:
451.52
推荐生产厂家/供应商:
暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。
相关化合物
[DprE1-IN-1]化源网提供DprE1-IN-1CAS号920459-41-2,DprE1-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DprE1-IN-1上化源网,专业又轻松。>>电脑版:DprE1-IN-1
标题:【DprE1-IN-1】DprE1-IN-1 CAS号:920459-41-2【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/920459-41-2_1705351.html