屈昔康

屈昔康用途

Droxicam(Ombolan)是一种非甾体抗炎药,具有较强的镇痛活性。Droxicam通过抑制PGE2的变化而起作用,其特征是它是吡罗昔康(HY-B0253)的前药。Droxicam在所述粘膜中具有良好的耐受性和轻微的副作用。Droxicam对猫的心血管或呼吸系统没有影响,对小鼠的腹膜毛细血管通透性有抑制作用[1][2]。

屈昔康名称

[ CAS 号 ]:
90101-16-9

[ 中文名 ]:
屈昔康

[ 英文名 ]:
5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)benzo[5,6][1,2]thiazino[3,4-e][1,3]oxazine-2,4(3H,5H)-dione 6,6-dioxide

[中文别名 ]:

屈克沙星

[英文别名 ]:

Droxicam
Ombolan

屈昔康生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

卓昔康(0.25和 0.5毫克/千克口服) 在角叉菜胶诱导的大鼠水肿中表现出高抗炎活性[1] 卓昔康(ED50,p.o.；5、6、7、8小时；7.5、12.9、4.8、8.4 mg/kg)在大鼠中对制霉菌素诱导的水肿表现出高抗炎活性[1] 去洛昔康(ED50口服,1、 2、3、4小时：0.51、0.94、1.56、4.88 mg/kg)对紫外线光诱导红斑的豚鼠,显示出保护作用[1] 去洛昔康(0.1 mg/kg、0.33 mg/kg、1 mg/kg；口服；每日一次) 在注射丁酸分枝杆菌的大鼠中显示出良好的抗关节炎活性,可抵抗原发性和继发性病变[1] 脱洛昔康在防止小鼠扭体方面表现出很强的镇痛活性,对由苯基苯醌诱导、乙酰胆碱溴化物诱导的小鼠,第50页分别为 5.3毫克/千克和 1.1毫克/千克[1]去洛昔康(ED50=0.081 mg/kg；口服)保护大鼠免受蓖麻油引起的腹泻[1] 脱洛昔康显著抑制小鼠腹膜毛细血管通透性[1] 脱洛昔康在欧文试验中,不会改变大鼠的行为 (80 mg/kg,腹腔注射)和小鼠的行为 (160 mg/kg,口服)[1]脱洛昔康在大鼠中不表现出排尿酸活性,在麻醉猫中既不表现出心血管或呼吸作用,也不改变它们对乙酰胆碱、去甲肾上腺素和组胺给药的反应[1]

[参考文献]

[1]. Farré AJ, et al. Pharmacological properties of droxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1986 Jul;8(7):407-22.

[2]. Jané F, et al. Droxicam: a pharmacological and clinical review of a new NSAID. Eur J Rheumatol Inflamm. 1991;11(4):3-9.

屈昔康物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
554.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
259-261°

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₁N₃O₅S

[ 分子量 ]:
357.34

[ 闪点 ]:
289.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
357.041931

[ PSA ]:
110.86000

[ LogP ]:
1.11

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.748

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

屈昔康毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RP6505000

CHEMICAL NAME :: 2H,5H-1,3-Oxazino(5,6-c)(1,2)benzothiazine-2,4(3H)-di one, 5-methyl-3-(2-pyridinyl)-, 6,6-dioxide

CAS REGISTRY NUMBER :: 90101-16-9

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C16-H11-N3-O5-S

MOLECULAR WEIGHT :: 357.36

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1434 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4563452

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 6192 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4563452

屈昔康

屈昔康用途

屈昔康名称

屈昔康生物活性

屈昔康物理化学性质

屈昔康毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

屈昔康合成路线

详细合成路线

屈昔康上下游产品

屈昔康上游产品

屈昔康下游产品

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