那高利特

那高利特用途

纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。

那高利特名称

[ CAS 号 ]:
88058-88-2

[ 中文名 ]:
那高利特

[ 英文名 ]:
Naxagolide

[英文别名 ]:

那高利特生物活性

[ 描述 ]:

纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D2 Receptor


[体外研究]

在体外,纳沙戈利特((+)-PHNO)抑制大鼠纹状体膜上的 [3H]阿扑吗啡(IC50=23 nM)或 [3H]spiperone(IC50=55 nM)[1]

[体内研究]

在小鼠中,纳沙戈利特((+)-PHNO)在单侧尾部切除的动物中产生体温过低 (13μg/kg腹腔注射)和姿势不对称 (4μg/kg i.p.)[1]在大鼠中,纳沙戈利特((+)-PHNO)在 6-羟基多巴胺损伤的动物中产生刻板印象(10μg/kg腹腔注射)和对侧转向(5μ持续 1.至 3.小时[1] 。

[参考文献]

[1]. G E Martin, et al. Pharmacologic profile of a novel potent direct-acting dopamine agonist, (+)-4-propyl-9-hydroxynaphthoxazine [(+)-PHNO]. J Pharmacol Exp Ther. 1984 Sep;230(3):569-76.  

[2]. E F Domino, et al. Relative potency and efficacy of some dopamine agonists with varying selectivities for D1 and D2 receptors in MPTP-induced hemiparkinsonian monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jun;265(3):1387-91.  

那高利特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
391.7±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H21NO2

[ 分子量 ]:
247.333

[ 闪点 ]:
190.7±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
247.157227

[ PSA ]:
32.70000

[ LogP ]:
2.55

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.553

那高利特安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

那高利特合成路线

详细合成路线

那高利特上下游产品

那高利特上游产品

那高利特下游产品

那高利特海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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