SCH 23390盐酸盐

SCH 23390盐酸盐用途

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SCH 23390盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
87134-87-0

[ 中文名 ]:
SCH 23390盐酸盐

[ 英文名 ]:
SCH-23390 maleate

[英文别名 ]:

MFCD00069249
unii-3t51j24n1f
SCH23390

SCH 23390盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

D1 Receptor:0.2 nM (Ki)

D5 Receptor:0.3 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:9.3 nM (Ki)

GIRK:268 nM (IC50)

[体外研究]

SCH-23390(1 μM)逆转了异西伯利亚碱对LPS诱导的BV-2细胞NLRP3表达及caspase-1和IL-1β裂解的抑制作用。SCH-23390能逆转异西伯利亚霉素介导的NLRP3/caspase-1炎症通路的抑制作用[4]。

[体内研究]

SCH-23390能消除毛果芸香碱和梭曼等化学惊厥引起的全身性惊厥。SCH-23390也被用于其他神经系统疾病的研究,如精神病和帕金森病。除了对神经系统疾病的研究外,SCH-23390还被广泛用作啮齿动物、非人灵长类动物和人类大脑D1受体的地形测定工具[1]。SCH-23390是一种非常短的作用化合物,在大鼠体内注射0.3 mg/kg i.p.后,消除半衰期约为25分钟[1]。SCH-23390增强新生O2条件下多巴胺诱导的CD-1小鼠血管导管收缩[5]。

[参考文献]

[1]. Bourne JA. SCH 23390: the first selective dopamine D1-like receptor antagonist. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):399-414.

[2]. Millan MJ, et al. The "selective" dopamine D1 receptor antagonist, SCH23390, is a potent and high efficacy agonist at cloned human serotonin2C receptors. Psychopharmacology (Berl). 2001 Jun;156(1):58-62.

[3]. Kuzhikandathil EV, et al. Classic D1 dopamine receptor antagonist R-(+)-7-chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride (SCH23390) directly inhibits G protein-coupled inwardly rectifying potassium channels. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):119-26.

[4]. Wang YH, et al. Isosibiricin inhibits microglial activation by targeting the dopamine D1/D2 receptor-dependent NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):173-180.

[5]. Crockett SL, et al. Role of dopamine and selective dopamine receptor agonists on mouse ductus arteriosus tone and responsiveness. Pediatr Res. 2019 Dec 9.