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盐酸艾司洛尔

盐酸艾司洛尔用途

【用途一】
治疗频发性心律失常急症，手术期间或手术后心肌缺血及高血压。

盐酸艾司洛尔名称

[ CAS 号 ]:
81147-92-4

[ 中文名 ]:
艾司洛尔

[ 英文名 ]:
Esmolol

[英文别名 ]:

Esmolol
UNII:MDY902UXSR
MFCD00864566

盐酸艾司洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
430.2±40.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
48-50ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₅NO₄

[ 分子量 ]:
295.374

[ 闪点 ]:
214.0±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
295.178345

[ PSA ]:
67.79000

[ LogP ]:
1.91

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.512

[ 水溶解性 ]:
Slightly soluble

盐酸艾司洛尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DA8345500

CHEMICAL NAME :: Benzenepropanoic acid, 4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-, methyl ester

CAS REGISTRY NUMBER :: 81147-92-4

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C16-H25-N-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 295.42

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

DOSE :: 1200 ug/kg

SEX/DURATION :: female 15 week(s) after conception

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - other effects to embryo Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - cardiovascular (circulatory) system

REFERENCE :: ANESAV Anesthesiology. (Lippincott/Harper, Journal Fulfillment Dept., 2350 Virginia Ave., Hagerstown, MD 21740) V.1- 1940- Volume(issue)/page/year: 71,718,1989

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

DOSE :: 3 mg/kg

SEX/DURATION :: female 15 week(s) after conception

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - blood and lymphatic systems (including spleen and marrow)

REFERENCE :: ANESAV Anesthesiology. (Lippincott/Harper, Journal Fulfillment Dept., 2350 Virginia Ave., Hagerstown, MD 21740) V.1- 1940- Volume(issue)/page/year: 71,718,1989

盐酸艾司洛尔合成路线

详细合成路线

盐酸艾司洛尔上下游产品

盐酸艾司洛尔上游产品

盐酸艾司洛尔下游产品

盐酸艾司洛尔制备

1.对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯，在有机碱存在下，回流，缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中，在10%钯-碳催化下氢化，得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下，回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯，然后在碱性溶液中，溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下，和环氧氯丙烷回流，得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中，和异丙胺一起回流，得到艾司洛尔；在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液，可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料，在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯，氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯，水解生成3-对羟基苯基丙酸，经甲酯化，再和环氧氯丙烷反应，最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。

2.以对甲氧基苯甲醛为原料，在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯，氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯，水解生成3-对羟基苯基丙酸，再甲酯化，接着和环氧氯丙烷反应，再和异丙胺反应生成艾司