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N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素

用途

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。

名称

[ CAS 号 ]:
796073-69-3

[ 中文名 ]:
N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素

[ 英文名 ]:
DM4

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

DM4是美登素的结构类似物,是一种新的含巯基且有效的美登木素生物碱。 DM4是细胞毒性美登木素生物碱药物。合成它是为了通过二硫键将美登木素生物碱与抗体连接起来。美登木素生物碱抑制微管蛋白聚合和微管组装并增强微管不稳定性,因此有效抑制微管动力学,导致有丝分裂阻滞和随后的凋亡细胞死亡[1]。

[参考文献]

[1]. Tang R, et al. P-gp activity is a critical resistance factor against AVE9633 and DM4 cytotoxicity in leukaemia cell lines, but not a major mechanism of chemoresistance in cells from acute myeloid leukaemia patients. BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
943.2±65.0 °C

[ 熔点 ]:
185-187 °C (decomp)

[ 分子式 ]:
C38H54ClN3O10S

[ 分子量 ]:
780.36700

[ 精确质量 ]:
779.32200

[ PSA ]:
195.27000

[ LogP ]:
5.39690

[ 外观性状 ]:
灰白色到浅黄色的粉末或晶体

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

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