盐酸维那卡兰

盐酸维那卡兰用途

Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM

盐酸维那卡兰名称

[ CAS 号 ]:
748810-28-8

[ 中文名 ]:
盐酸维那卡兰

[ 英文名 ]:
Vernakalant (Hydrochloride)

[英文别名 ]:

Vernakalant Hydrochloride
Vernakalant (Hydrochloride)

盐酸维那卡兰生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 13.35±0.93 μM (Kv1.5 channelwt), 0.61±0.03 μM (I508F), 1.63±0.09 μM (Kv1.5 channel T479A)[1]

[体外研究]

Vernakalant Hydrochloride对Kv1.5的阻断是在通道激活后介导的,因为Vernakalant在去极化后引起通道电流阻滞的相对快速起始,但很少有证据表明通道静息或“强直”阻滞。在存在10μMVernakalant的情况下,通道打开后会出现快速阻塞,并迅速达到稳态电流水平。最重要的效果是以I502A为中心的Vernakalant的效力降低,其IC50为329±19μM(n = 4-10),而对照IC50为13.4±0.9μM(n = 5-23),这是效力降低25倍。 V505A,I508A,T480A和C500A在Kv1.5上显示出较低的效力降低,为3-4倍。在我们的实验中,I508Y将Vernakalant在Kv1.5上的IC50增加至24.7μM,再次与报道的hERG值相似[1]。

[参考文献]

[1]. Eldstrom J, et al. The molecular basis of high-affinity binding of the antiarrhythmic compound Vernakalant (RSD1235) to Kv1.5 channels. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1522-34.

[2]. Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.

[相关活性小分子]

盐酸维那卡兰物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₃₂ClNO₄

[ 分子量 ]:
385.92500

[ 精确质量 ]:
385.20200

[ PSA ]:
51.16000

[ LogP ]:
3.38060

[ 储存条件 ]:
2-8℃

盐酸维那卡兰

盐酸维那卡兰用途

盐酸维那卡兰名称

盐酸维那卡兰生物活性

盐酸维那卡兰物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物