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贝派度酸

贝派度酸用途

ETC-1002 是 AMPK 的激活剂。

贝派度酸名称

[ CAS 号 ]:
738606-46-7

[ 中文名 ]:
ETC-1002

[ 英文名 ]:
Bempedoic Acid

[中文别名 ]:

贝派度酸

[英文别名 ]:

unii-1ej6z6q368
ETC-1002
Bempedoic Acid
ESP-55016

贝派度酸生物活性

[ 描述 ]:

ETC-1002 是 AMPK 的激活剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

AMPK

[体外研究]

ETC-1002游离酸以Ca2 + /钙调蛋白依赖性激酶β非依赖性和肝激酶β1依赖性方式激活AMP激活的蛋白激酶,而腺苷酸能量电荷没有可检测的变化。显示ETC-1002在肝脏中迅速形成CoA硫酯,其直接抑制ATP-柠檬酸裂解酶[1]。在用ETC-1002处理的细胞中,增加的AMP活化蛋白激酶(AMPK)磷酸化水平与MAP激酶活性降低和促炎细胞因子和趋化因子的产生减少相一致[2]。

[体内研究]

在用ETC-1002治疗两周后,在大鼠肝脏中发现AMPK和ACC磷酸化的显着和持续增加。 ETC-1002游离酸比大鼠肝脏中的CoA硫酯大100倍,并且与AMPK活化相关[1]。 ETC-1002抑制巯基乙酸盐诱导的白细胞归巢到小鼠腹膜腔中。在饮食诱导的肥胖小鼠模型中,ETC-1002恢复脂肪AMPK活性,减少JNK磷酸化,并减少巨噬细胞特异性标志物4F/80的表达[2]。

[激酶实验]

将7.5x化合物加入到96孔PolyPlate中，每孔含有60μL缓冲液，底物为CoA（200μM），ATP（400μM）和[14C]柠檬酸盐。用4μL（300ng /孔）ACL开始反应，并将板在37℃下孵育3小时。钍

[细胞实验]

在原代大鼠肝细胞培养物中测量葡萄糖产生。在不含葡萄糖和酚红的DMEM中培养细胞，其含有10mM乳酸盐，1mM丙酮酸盐和非必需氨基酸。将细胞与不同浓度的ETC-1002（0.1至100μM）和不含0.3μM胰高血糖素一起孵育。细胞在GPB中洗涤两次。然后将细胞再孵育1小时以通过添加含有等效胰高血糖素浓度的GPB来评估葡萄糖产生，而不含ETC-1002。将细胞温育1小时，测定培养基中葡萄糖的浓度[1]。

[动物实验]

大鼠：在施用单剂量ETC-1002之前，将雄性Wistar Han大鼠禁食48小时并将高碳水化合物饮食再喂食48小时。对于两周的评估，将大鼠维持在标准食物饮食上并通过口服强饲法以30mg / kg /天的ETC-1002在早晨给药两周。在营养分期和/或给药后，在最后口服剂量的ehicle对照或ETC-1002之前2小时取出食物[1]。

[参考文献]

[1]. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013 Jan;54(1):134-51.

[2]. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8):2095-108.

[相关活性小分子]

贝派度酸物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₆O₅

[ 分子量 ]:
344.48600

[ 精确质量 ]:
344.25600

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
4.46990

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

贝派度酸

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贝派度酸名称

贝派度酸生物活性

贝派度酸物理化学性质

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