野菊花内酯
野菊花内酯用途
Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。
野菊花内酯名称
野菊花内酯生物活性
[ 描述 ]:
Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
Handelin(化合物1;10-40μM;RAW 264.7细胞)处理以浓度依赖性方式抑制LPS诱导的(1μg/mL)iNOS和COX-2蛋白水平的过表达。Handelin还抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞中促炎细胞因子TNF-α和IL-1β的诱导。Handelin还抑制丝裂原活化蛋白激酶的激活,包括ERK和JNK信号传导[1]。Handelin(化合物1;10-40μM;RAW 264.7细胞)处理显着降低LPS刺激的RAW 264.7细胞中的iNOS和COX-2mRNA水平。用LPS刺激的NF-κB的转录活性也被Handelin抑制。此外,Handelin抑制了LPS刺激的miRNA-155表达上调[1]。RT-PCR[1]细胞系:RAW 264.7细胞浓度:10μM,20μM,40μM孵育时间:5小时结果:iNOS和COX-2 mRNA水平显着降低。用LPS刺激的NF-κB的转录活性也被抑制,并且LPS刺激的miRNA-155表达的上调也被抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系:RAW 264.7细胞浓度:10μM,20μM,40μM孵育时间:结果:以浓度依赖性方式抑制LPS诱导的iNOS和COX-2蛋白水平的过表达。抑制促炎细胞因子TNF-α和IL-1β的诱导,并且还抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞中丝裂原活化蛋白激酶(包括ERK和JNK信号传导)的活化。
[体内研究]
Handelin(化合物1;10-20mg/kg;口服给药;30分钟;雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗抑制角叉菜胶诱导的爪水肿模型中的急性炎症。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中,Handelin也抑制IL-1β的血清水平[1]。动物模型:注射角叉菜胶的雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(150-170g,5周龄)[1]剂量:10mg/kg,20mg/kg给药:口服给药;30分钟结果:抑制急性炎症在角叉菜胶诱导的爪子中。血清IL-1β水平也受到抑制。
[参考文献]
野菊花内酯物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
731.0±60.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C32H40O8
[ 分子量 ]:
552.655
[ 闪点 ]:
236.3±26.4 °C
[ 精确质量 ]:
552.272339
[ PSA ]:
119.36000
[ LogP ]:
2.36
[ 外观性状 ]:
白色粉末
[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.4 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.615
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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