赖氨酸酮基布洛芬

赖氨酸酮基布洛芬用途

酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。

赖氨酸酮基布洛芬名称

[ CAS 号 ]:
57469-78-0

[ 中文名 ]:
赖氨酸酮基布洛芬

[ 英文名 ]:
Ketoprofen lysinate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

ketoprofen lysine salt
Lysyl-ketoprofen
lysine-ketoprofen
ketoprofen lysine

赖氨酸酮基布洛芬生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

COX-1:2 nM (IC50)

COX-2:26 nM (IC50)

[体外研究]

赖氨酸酮洛芬抑制从人血液中分离的LPS刺激单核细胞中的COX,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)[1]。赖氨酸酮洛芬(2.5 mg/mL,3-24小时)降低LPS刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA和COX-2)和PTGES的mRNA水平[3]。RT-PCR[3]细胞系：LPS(0.2μg/mL)刺激的牛乳腺上皮细胞浓度：2.5 mg/mL孵育时间：3、6、24小时结果：TNFα、IL-8、SAA、COX-2和PTGES的mRNA水平降低。

[体内研究]

赖氨酸酮洛芬(口服,10 mg/kg,每周三次,连续10周,HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠)的相对体重(15.41%)、iWAT质量(约41%)、瘦素(58.68%)和抵抗素(12.88%)降低[2]。酮洛芬赖氨酸(50 mg/kg,LPS处理的奶牛)可降低LPS诱导的乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加[3]。动物模型：HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠[2]剂量：10 mg/kg给药：口服,每周三次,连续10周结果：相对体重、iWAT质量、瘦素和抵抗素水平下降。动物模型：LPS(0.2μg/mL)处理的奶牛[3]剂量：50 mg/kg给药：注射(每30分钟采集一次乳样,直到6和9小时)结果：降低了乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加。

[参考文献]

[1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.

[2]. NamHyeon Kang Ketoprofen alleviates diet-induced obesity and promotes white fat browning in mice via the activation of COX-2 through mTORC1-p38 signaling pathway. Pflugers Arch. 2020 May;472(5):583-596.

[3]. Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329.

赖氨酸酮基布洛芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.198g/cm3

[ 沸点 ]:
431.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈N₂O₅

[ 分子量 ]:
400.46800

[ 闪点 ]:
228.8ºC

[ 精确质量 ]:
400.20000

[ PSA ]:
143.71000

[ LogP ]:
4.03360

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