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MK 0524钠盐

MK 0524钠盐用途

拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。

MK 0524钠盐名称

[ CAS 号 ]:
572874-50-1

[ 中文名 ]:
MK 0524钠盐

[ 英文名 ]:
MK 0524 sodium salt

MK 0524钠盐生物活性

[ 描述 ]:

拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TP:2.95 nM (Ki)

DP/DP1 Receptor:0.57 nM (Ki)


[体外研究]

拉罗哌嗪钠(0.01-1000μM；10分钟；HEK293细胞)是DP1-cAMP信号的反向激动剂,并将DP1-cAMP信号降低到基础水平以下[1]。拉罗哌嗪钠(1μM；0-24小时；HEK293细胞)是促进DP1细胞表面表达的药物伴侣[1]。

[参考文献]

[1]. Labrecque P, et, al. Inverse agonist and pharmacochaperone properties of MK-0524 on the prostanoid DP1 receptor. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e65767.

[2]. Sturino CF, et, al. Discovery of a potent and selective prostaglandin D2 receptor antagonist, [(3R)-4-(4-chloro-benzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]-acetic acid (MK-0524). J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):794-806.

[3]. Chang SW, et, al. The pharmacokinetics and disposition of MK-0524, a Prosglandin D2 Receptor 1 antagonist, in rats, dogs and monkeys. Xenobiotica. 2007 May;37(5):514-33.

MK 0524钠盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H18ClFNNaO4S

[ 分子量 ]:
457.87800

[ 精确质量 ]:
457.05300

[ PSA ]:
87.58000

[ LogP ]:
4.13620

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