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WAY-181187

WAY-181187用途

WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。

WAY-181187名称

[ CAS 号 ]:
554403-49-5

[ 中文名 ]:
2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺

[ 英文名 ]:
WAY-181187

[英文别名 ]:

WAY-181187生物活性

[ 描述 ]:

WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki)

5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)


[体外研究]

WAY181187(1和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187还增加Fyn激酶活性[2]。westernblot分析[2]细胞系：HEK/HA-5-HT6受体细胞浓度：1和10μM孵育时间：预处理5min结果：1和10μM浓度下ERK1/2的激活增强。

[体内研究]

急性给药WAY-181187(3-30mg/kg,s.c.)可显著增加细胞外GABA浓度,而不会改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187(30mg/kg,s.c.)使皮质多巴胺和5-HT水平适度但显著降低[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280–350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：由s.c.急性给药。结果：细胞外GABA浓度显著增加,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。

[参考文献]

[1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35.

[2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.

WAY-181187物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H13ClN4O2S2

[ 分子量 ]:
380.87200

[ 精确质量 ]:
380.01700

[ PSA ]:
119.01000

[ LogP ]:
4.52320

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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