RTICBM-189
RTICBM-189用途
RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
RTICBM-189名称
[ CAS 号 ]:
551909-15-0
[ 英文名 ]:
RTICBM-189
RTICBM-189生物活性
[ 描述 ]:
RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CB1:7.54 (pIC50)
hCB1:5.29 (pIC50)
mCB1:6.25 (pIC50)
[体内研究]
RTICBM-189(10 mg/kg；i.p.)显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。RTICBM-189(10 mg/kg；腹腔注射)迅速吸收到体循环中,在给药后0.4小时的tmax处观察到峰值血浆浓度(Cmax,血浆=288.4 ng/mL)。在tmax时大脑水平也达到峰值,0.4小时的大脑Cmax显著升高,大脑中的大脑值为594.6 ng/mL[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-300 g[1]剂量：10 mg/kg给药：IP结果：显著减弱药物诱导的可卡因寻求行为的恢复。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重258-277g[1]剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：IP结果：血浆Cmax(288.4ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(240.6ml/min/kg)、AUCinf(715.2ng/mL×h)、半衰期t1/2(9小时)。大脑：Cmax(594.6 ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(120.7 mL/min/kg)、AUCinf(1438.2 ng/mL×h)。
[参考文献]
RTICBM-189物理化学性质
[ 分子式 ]:
C15H14Cl2N2O
[ 分子量 ]:
309.19
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