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BPH-1358

BPH-1358用途

BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。

BPH-1358名称

[ CAS 号 ]:
5352-53-4

[ 中文名 ]:
NSC50460

[ 英文名 ]:
BPH-1358

BPH-1358生物活性

[ 描述 ]:

BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 1.8 μM (human bisphosphonate farnesyl diphosphate synthase)[1]; 100 nM (undecaprenyl diphosphate synthase)[2]


[体外研究]

BPH-1358是大肠杆菌UPPS(EcUPPS)以及金黄色葡萄球菌UPPS(SaUPPS)最有效的抑制剂,IC50为110 nM。BPH-1358对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的EC50分别为300 nM和290 nM[1]。

[体内研究]

BPH-1358在体内对金黄色葡萄球菌具有活性(20/20小鼠在具有MRSA菌株的i.p.感染模型中存活)[1]。

[参考文献]

[1]. Zhu W, et al. Antibacterial drug leads: DNA and enzyme multitargeting. J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1215-27.

[2]. Liu YL, et al. Farnesyl diphosphate synthase inhibitors with unique ligand-binding geometries. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 29;6(3):349-54.

BPH-1358物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32g/cm3

[ 分子式 ]:
C32H30Cl2N6O2

[ 分子量 ]:
565.06500

[ 精确质量 ]:
564.20400

[ PSA ]:
106.98000

[ LogP ]:
5.03460

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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