UC-857993
UC-857993用途
鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)催化活性的小分子抑制剂,与SOS1结合(Kd=14.7 uM)并破坏GEF-Ras相互作用;通过竞争性抑制SOS1cat与GDP结合的结合,剂量依赖性地破坏SOS1-Ras相互作用。微尺度热泳试验中的H-Ras;剂量依赖性抑制通过EGFR-SOS1-Ras-Raf1-MEK-ERK信号传导介导的Ras活化和下游ERK活化,特异性抑制野生型小鼠胚胎成纤维细胞生长但不抑制致癌H-Ras(G12V)表达的生长。小鼠胚胎成纤维细胞;抑制Ras信号传导和胰腺癌和前列腺癌细胞的生长。
UC-857993名称
[ CAS 号 ]:
487001-04-7
[ 英文名 ]:
UC-857993
UC-857993生物活性
[ 描述 ]:
鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)催化活性的小分子抑制剂,与SOS1结合(Kd=14.7 uM)并破坏GEF-Ras相互作用;通过竞争性抑制SOS1cat与GDP结合的结合,剂量依赖性地破坏SOS1-Ras相互作用。微尺度热泳试验中的H-Ras;剂量依赖性抑制通过EGFR-SOS1-Ras-Raf1-MEK-ERK信号传导介导的Ras活化和下游ERK活化,特异性抑制野生型小鼠胚胎成纤维细胞生长但不抑制致癌H-Ras(G12V)表达的生长。小鼠胚胎成纤维细胞;抑制Ras信号传导和胰腺癌和前列腺癌细胞的生长。
[参考文献]
References 1. Evelyn CR, et al. J Biol Chem. 2015 May 15;290(20):12879-98. View Related Products by Target Ras
UC-857993物理化学性质
[ 分子式 ]:
C25H22ClNO2
[ 分子量 ]:
403.906
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