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攀登鱼藤异黄酮

攀登鱼藤异黄酮用途

Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。

攀登鱼藤异黄酮名称

[ CAS 号 ]:
4449-55-2

[ 中文名 ]:
攀登鱼藤异黄酮

[ 英文名 ]:
Warangalone

[英文别名 ]:

攀登鱼藤异黄酮生物活性

[ 描述 ]:

Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
天然产物 >> 黄酮类化合物
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 4.8 μg/mL (3D7), 3.7 μg/mL (K1)[1] IC50: 3.5 μM (cAK)[2]


[体外研究]

Warangalone是一种抗疟疾化合物,可以抑制寄生虫3D7(氯喹敏感)和K1(氯喹抗性)两种菌株的生长,IC50分别为4.8μg/ mL和3.7μg/ mL [1]。 Warangalone还可以抑制环AMP依赖性蛋白激酶催化亚基(cAK),IC50为3.5μM[2]。当HL-60细胞暴露于Warangalone(30μM)24小时时,与对照相比,Warangalone诱导细胞活力显着降低(8%)。 Warangalone还在24小时内以时间依赖性方式抑制HL-60细胞生长。在Warangalone处理的细胞中观察到胱天蛋白酶-9活性的时间依赖性增加[3]。

[激酶实验]

使用半胱天冬酶荧光测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的酶活性。将细胞以每孔3×10 6个细胞的密度接种在24孔板中。在将细胞暴露于Warangalone所分配的时间后,用PBS洗涤细胞三次,然后在裂解缓冲液中在冰上裂解10分钟。用Micro BCA试剂测定细胞裂解物的蛋白质含量。将含有50μg蛋白质的细胞裂解物与半胱天冬酶-3荧光底物(DEVD-AFC)或半胱天冬酶-9荧光底物(LEHD-AFC)在37℃温育1小时。通过荧光检测[3]测量半胱天冬酶活性。

[细胞实验]

使用Cell Titer 96 Aqueous测定试剂盒测定细胞活力。将细胞以每孔1×10 5个细胞的密度接种在96孔板中。将细胞在37℃保持24小时,然后将Warangalone(30μM)加入培养基中。在指定的时间点将MTS溶液加入到96孔板中,并将细胞在37℃下孵育1小时。用微孔板计数器[3]在490nm波长下测量吸光度。

[参考文献]

[1]. Tati Herlina, et al. ANTI-MALARIAL COMPOUND FROM THE STEM BARK OF Erythrina variegate. Indo. J. Chem., 2009, 9 (2), 308-311.

[2]. Wang BH, et al. Specific inhibition of cyclic AMP-dependent protein kinase by warangalone and robustic acid. Phytochemistry. 1997 Mar;44(5):787-96.

[3]. Induction of apoptosis by isoflavonoids from the leaves of Millettia taiwaniana in human leukemia HL-60 cells. Planta Med. 2006 Apr;72(5):424-9.


[相关活性小分子]

星孢菌素 | H 89 2HCl | 硫酸羟基氯喹 | 甲硝唑 | Emetine dihydrochloride hydrate | 盐酸法舒地尔 | 二丁酰环磷腺苷钠 | 伊维菌素 | 青蒿素 | 盐酸左旋咪唑 | 氟雷拉纳 | RRX-001 | 阿维菌素 | 奎尼丁 | 硫双二氯酚

攀登鱼藤异黄酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
627.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H24O5

[ 分子量 ]:
404.455

[ 闪点 ]:
216.7±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
404.162384

[ PSA ]:
79.90000

[ LogP ]:
7.87

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
室温

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