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异荭草苷; 异荭草素

异荭草苷; 异荭草素用途

Isoorientin是一种有效的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 39 μM。

异荭草苷; 异荭草素名称

[ CAS 号 ]:
4261-42-1

[ 中文名 ]:
异荭草素

[ 英文名 ]:
Luteolin-6-C-glucoside

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Lespecapitoside
luteolin-6-C-glucoside
Luteolin6-C-β-D-glucoside,Luteolin6-C-glucoside
Isoorientin
Homoorientin

异荭草苷; 异荭草素生物活性

[ 描述 ]:

Isoorientin是一种有效的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 39 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:39 μM (IC50)

[体外研究]

异or草素是来自葛根(Tubraria tuberosa)块茎的环氧合酶-2(COX-2)的选择性抑制剂[1]。 PANC-1和PATU-8988细胞在异or草素(0,20,40,80和160μM)存在下生长24小时,并加入CCK8溶液。在20,40,80和160μM的浓度下,细胞活力显着降低。细胞用异or草素(0,20,40,80和160μM用于PANC-1; 0,20,40,80,160和320μM用于PATU-8988)培养24小时后,表达p通过蛋白质印迹评估-AMPK和AMPK。在异or草素处理后,p-AMPK表达增加。然后,在shRNA组中,使用80μM的浓度来检测异or草素的作用。 shRNA组中AMPK和p-AMPK的表达水平远低于野生型PC细胞(WT)和用阴性对照慢病毒(NC)转染的组[2]。

[体内研究]

用10mg/kg和20mg/kg体重的异or草素治疗的动物具有统计学上显着的爪水肿减少,平均峰值厚度分别为1.19±0.05mm和1.08±0.04mm。这表明与对照组相比,异or草素显着减轻爪水肿[3]。

[细胞实验]

将PANC-1和PATU-8988细胞接种到96孔板上。每个孔含有~5,000个细胞和200μL含有10％FBS的培养基。当每个孔的细胞达到70％汇合时，更换培养基，并添加具有不同浓度的异or草素的无FBS培养基。 24小时后，用PBS洗涤细胞一次，弃去含有异or草素的培养基，并加入100μL不含FBS的培养基和10μL细胞计数试剂盒8（CCK8）试剂。将细胞在37℃下再孵育1-2小时，并使用ELISA读数器在490nm处检测每个孔的吸光度。细胞活力表示为吸光度的倍数变化[2]。

[动物实验]

小鼠[3]在爪水肿模型的情况下，腹膜内给予异or草素或塞来昔布，并在一小时后直接将角叉菜胶注射到爪中。在气囊模型中，所有处理与卡拉胶一起直接进入袋腔。在比将角叉菜胶注射到囊腔中提前3小时注射异or草素。将异or草素和塞来昔布给予小鼠气囊。在DMSO中制备异or草素（100mg / mL）和塞来昔布（100mg / mL）的储备溶液，并在处理时进行进一步稀释。将动物分成如下5个不同的组：对照（DMSO处理的）;处理角叉菜胶（0.5mL（盐水中1.5％（w / v）角叉菜胶）;处理角叉菜胶+塞来昔布（20mg / kg体重）;处理角叉菜胶+异or草素（10 mg / Kg体重）;处理角叉菜胶+异or草素（20mg / Kg体重）。

[参考文献]

[1]. Sumalatha M, et al. Isoorientin, a Selective Inhibitor of Cyclooxygenase-2 (COX-2) from the Tubers of Pueraria tuberosa. Nat Prod Commun. 2015 Oct;10(10):1703-4.

[2]. Ye T, et al. Isoorientin induces apoptosis, decreases invasiveness, and downregulates VEGF secretion by activating AMPK signaling in pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2016 Dec 12;9:7481-7492.

[3]. Anilkumar K, et al. Evaluation of Anti-Inflammatory Properties of Isoorientin Isolated from Tubers of Pueraria tuberosa. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:5498054.

[相关活性小分子]

异荭草苷; 异荭草素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
856.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
245-246ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀O₁₁

[ 分子量 ]:
448.377

[ 闪点 ]:
303.2±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
448.100555

[ PSA ]:
201.28000

[ LogP ]:
1.58

[ 外观性状 ]:
yellow

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.767

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
methanol: soluble5mg/mL, clear, colorless to yellow

异荭草苷; 异荭草素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

异荭草苷; 异荭草素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

异荭草苷; 异荭草素合成路线

详细合成路线

异荭草苷; 异荭草素上下游产品

异荭草苷; 异荭草素上游产品

异荭草苷; 异荭草素下游产品

异荭草苷; 异荭草素文献

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J. Chromatogr. A. 1381 , 29-36, (2015)

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