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W-54011

W-54011用途

W-54011是口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂, 抑制 125I-标记的 C5a 结合到人类中性粒细胞, Ki为2.2 nM。

W-54011名称

[ CAS 号 ]:
405098-33-1

[ 中文名 ]:
N-[[4-(二甲基氨基)苯基]甲基]-1,2,3,4-四氢-7-甲氧基-n-[4-(1-甲基乙基)苯基]-1-萘羧酰胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
W 54011

[英文别名 ]:

W-54011

W-54011生物活性

[ 描述 ]:

W-54011是口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂, 抑制 125I-标记的 C5a 结合到人类中性粒细胞, Ki为2.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 2.2 nM (C5a)sup>[1] IC50: 3.1 nM (Ca2+ mobilization,), 2.7 nM (Chemotaxis), and 1.6 nM (ROS)[1]

[体外研究]

在用人中性粒细胞进行C5a诱导的细胞内Ca2+动员实验中,W-54011在10μM以下不表现出激动活性,在不抑制最大反应的情况下,将浓度-反应曲线右移到C5a,表明W-54011是一个完全拮抗剂。在浓度高达10μM时,W-54011不影响fMLP(1nm)、血小板活化因子(0.3nm)和IL-8(0.1nm)亚最大有效浓度刺激的Ca2+动员。这一结果表明,W-54011对C5a受体具有高度特异性[1]。

[体内研究]

W-54011(3-30 mg/kg；口服；4小时；雄性蒙古沙鼠)治疗以剂量依赖性方式抑制沙鼠C5a诱导的中性粒细胞减少[1]。在rhC5a诱导的中性粒细胞胞内Ca2+活化中,研究了W-54011的物种选择性。W-54011能够抑制食蟹猴和沙土鼠的反应,IC50值分别为1.7nm和3.2nm,但在小鼠、大鼠、豚鼠、兔子和狗身上没有[1]。动物模型：雄性蒙古沙土鼠(6-12周)注射rhC5a[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：口服给药；4h结果：剂量依赖性抑制C5a诱导的中性粒细胞减少。

[参考文献]

[1]. Sumichika H, et al. Identification of a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49403-49407.

W-54011物理化学性质

[ 沸点 ]:
619ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₇ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
493.08000

[ 闪点 ]:
328.2ºC

[ 精确质量 ]:
492.25400

[ PSA ]:
32.78000

[ LogP ]:
7.46700

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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