艾瑞昔布

艾瑞昔布用途

Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。

艾瑞昔布名称

[ CAS 号 ]:
395683-14-4

[ 中文名 ]:
艾瑞昔布

[ 英文名 ]:
Imrecoxib

[英文别名 ]:

艾瑞昔布生物活性

[ 描述 ]:

Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

Human COX-1:115 nM (IC50)

Human COX-2:18 nM (IC50)


[体外研究]

Imrecoxib(BAP-909)(0.1-10μM; 24小时)在U937细胞中以剂量依赖性方式降低PMA + LPS诱导的COX-2 mRNA水平[1]。RT-PCR[1]细胞系：U937细胞浓度：0.1μM；1μM；10μM培养时间：24小时结果：COX-2 mRNA水平降低。

[体内研究]

Imrecoxib(BAP-909)(胃肠道给药；5-20 mg/kg；角叉菜胶注射前1小时)抑制角叉菜胶诱导的急性炎症,4小时抑制作用最大[1]。Imrecoxib(BAP-909)(胃肠道给药；5-20 mg/kg；从第7天开始；26天)减少继发性爪肿胀并抑制热灭活的BCG诱导的炎症性多关节炎[1]。动物模型：大鼠角叉菜胶水肿模型[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg,20mg/kg给药：胃肠道给药；5-20mg/kg；角叉菜胶注射前1小时结果：不同剂量抑制水肿反应。动物模型：大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型[1]剂量：5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg给药：胃肠道给药；5-20 mg/kg；第7天开始；26天结果：10 mg/kg和20 mg/kg剂量下抑制佐剂诱导的慢性炎症。

[参考文献]

[1]. Chen XH, et al. Imrecoxib: a novel and selective cyclooxygenase 2 inhibitor with anti-inflammatory effect. Acta Pharmacol Sin. 2004 Jul;25(7):927-31.

艾瑞昔布物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
604.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H23NO3S

[ 分子量 ]:
369.477

[ 闪点 ]:
319.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
369.139862

[ PSA ]:
62.83000

[ LogP ]:
3.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.590

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

艾瑞昔布安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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