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8-氯腺嘌呤核苷

8-氯腺嘌呤核苷用途

8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。

8-氯腺嘌呤核苷名称

[ CAS 号 ]:
34408-14-5

[ 中文名 ]:
8-氯腺嘌呤核苷

[ 英文名 ]:
8-Chloroadenosine

[中文别名 ]:

8-氯腺苷酸

[英文别名 ]:

2-chloroadenosine
Adenosine, 8-chloro-
8-Chloroadenosine
N20C hydrochloride
8-chloro-adenosine

8-氯腺嘌呤核苷生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

[ 靶点 ]

AMPK

[体外研究]

8-氯腺苷(8-Cl-Ado；10μM；24-72小时)在LC3B-II和p62水平上诱导自噬流量[1]。8-氯腺苷(10μM；7-21小时)在MCF-7和BT-474细胞中以时间依赖的方式诱导AMPK(Thr172)的磷酸化。AMPK总蛋白水平没有变化。8-氯腺苷容易诱导MCF-7细胞中猛禽Ser792的磷酸化。8-氯腺苷(10μM；4-72小时)诱导MCF-7和BT-474细胞中Ser555上的ULK1磷酸化[1]。8-氯腺苷减弱乳腺癌症细胞中的mTOR活性。8-氯腺苷与p53无关[1]。8-氯腺苷(10μM；3天)抑制MCF-7乳腺癌细胞系中90%以上的克隆形成存活率。细胞凋亡诱导量仅达到约30%[1]。8-氯腺苷(10μM)处理导致T47D、SK-BR-3和ZR-75-1细胞中ATP在12小时内快速耗竭[1]。

[体内研究]

8-氯腺苷(25-100 mg/kg；IP；每周三次,持续3周)用100 mg/kg抑制MCF-7和BT-474异种移植物肿瘤的生长。8-氯腺苷50 mg/kg剂量不影响BT-474异种移植物肿瘤的生长[1]。

[参考文献]

[1]. Christine M Stellrecht, et al. ATP directed agent, 8-chloro-adenosine, induces AMP activated protein kinase activity, leading to autophagic cell death in breast cancer cells. J Hematol Oncol. 2014 Mar 14;7:23.

8-氯腺嘌呤核苷物理化学性质

[ 密度 ]:
2.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
707.4±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂ClN₅O₄

[ 分子量 ]:
301.69

[ 闪点 ]:
381.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
301.057770

[ PSA ]:
139.54000

[ LogP ]:
-0.46

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.912

[ 储存条件 ]:
-20℃，干燥，避光

8-氯腺嘌呤核苷安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

8-氯腺嘌呤核苷合成路线

详细合成路线

8-氯腺嘌呤核苷海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%