BIO5192

BIO5192用途

BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 μM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。

BIO5192名称

[ CAS 号 ]:
327613-57-0

[ 英文名 ]:
BIO 5192

[英文别名 ]:

MFCD26408178
55W0N209OS
BIO-5192

BIO5192生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[体内研究]

BIO5192(1 mg/kg；静脉注射)和Plerixafor(5 mg/kg；s.c.)联合应用对祖细胞动员具有相加作用[1]。BIO5192(30mg/kg；s.c；bid；第5至14天)延迟与EAE相关的瘫痪(实验性自身免疫性脑脊髓炎)[2]。BIO5192(1 mg/kg,静脉注射)显示终端半衰期为1.1小时。IO5192(3、10和30 mg/kg；s.c.)显示半衰期分别为1.7、2.7和4.7小时。血浆曲线显示,s.c.给药途径的AUC从3 mg/kg剂量的5460 h*ng/ml增加到30 mg/kg剂量的14175 h*ng/ml,增加了约2.5倍[1]。动物模型：C57BL/6J x 129Sv/J F1小鼠[1]剂量：1mg/kg(普利沙5mg/kg)给药：静脉注射。结果：对祖细胞动员有加性作用。动物模型：健康雌性Lewis大鼠,体重150g[2],剂量：30mg/kg,给药：S.c；bid；第5-14天结果：发病延迟3天。

[参考文献]

[1]. Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.

[2]. Leone DR, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin alpha 4 beta 1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis. J Pharmacol Exp Ther. 2003;305(3):1150‐1162.

BIO5192物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₆Cl₂N₆O₈S

[ 分子量 ]:
817.778

[ 精确质量 ]:
816.247498

[ LogP ]:
5.10

[ 折射率 ]:
1.625

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

BIO5192

BIO5192用途

BIO5192名称

BIO5192生物活性

BIO5192物理化学性质

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