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L002

L002用途

L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。

L002名称

[ CAS 号 ]:
321695-57-2

[ 中文名 ]:
4-[O-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]肟] -2,6-二甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮

[ 英文名 ]:
L002

[英文别名 ]:

L002

L002生物活性

[ 描述 ]:

L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.98 uM (KAT3B); 35 µM (PCAF); 34 µM (GCN5)[1] ;STAT3; p53[2]

[参考文献]

[1]. Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013.

[2]. Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108.

L002物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
459.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅NO₅S

[ 分子量 ]:
321.348

[ 闪点 ]:
231.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
321.067108

[ LogP ]:
4.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.574

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

L002安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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￥需询单/1g

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