4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇

4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇用途

OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。

4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇作用

体外活性：OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达，IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中，OG-L002（50 μM）导致子代病毒的产量减少，但并无显著毒性。 OG-L002（50 μM）增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外，OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。体内活性：在小鼠模型中，OG-L002 （6至40毫克/千克）以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外，在小鼠神经节外植体模型中，OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。

4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇名称

[ CAS 号 ]:
1357302-64-7

[ 中文名 ]:
4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇

[ 英文名 ]:
OG-L002

[英文别名 ]:

4'-[(1R,2S)-2-Aminocyclopropyl]-3-biphenylol
4'-((1R,2S)-2-Aminocyclopropyl)biphenyl-3-ol
OG-L002

4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HSV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.02 μM (LSD1), 1.38 μM (MAO-A), 0.72 μM (MAO-B), HSV IE[1]

[体外研究]

OG-L002抑制病毒IE基因在两个细胞中的表达,与对照MAOI-TCP相比,IC50显著降低(HeLa细胞的IC50约为10μM；HFF细胞的IC50约为3μM)(IC50约为1 mM)[1]。

[体内研究]

OG-L002(i.p.；6-40 mg/kg；每日；7天)在感染后3天和5天以剂量依赖的方式降低神经节中可检测到的病毒基因组水平[1]。动物模型：4周龄BALB/c雌性小鼠[1]剂量：6、20、40 mg/kg,腹腔注射,每日一次,连续7天。结果：感染后3、5天,神经节内可检测到的病毒基因组水平均呈剂量依赖性降低。

[参考文献]

[1]. Liang Y, et al. A novel selective LSD1/KDM1A inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. mBio. 2013 Feb 5;4(1):e00558-12.

4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
416.7±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅NO

[ 分子量 ]:
225.286

[ 闪点 ]:
205.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
225.115356

[ PSA ]:
46.25000

[ LogP ]:
2.27

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.644

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.22 g/L) (25 ºC)