NSC37044 trisodium

NSC37044 trisodium用途

ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。

NSC37044 trisodium名称

[ CAS 号 ]:
31894-34-5

[ 中文名 ]:
1-萘酚-3,6,8-三磺酸三钠盐

[ 英文名 ]:
ζ-Stat trisodium

NSC37044 trisodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

aPKC-ζ:5 μM (IC50)

[体外研究]

ζ-Stat(0.1-20µM)在20μM时对PKC-ι的抑制率仅为13%,但在5μM水平上对PKC-ζ的抑制作用为51%[1]。ζ-Stat(0.1-10µM；3d)随着浓度的增加显著降低SK-MEL-2和MeWo的细胞增殖[1]。ζ-Stat(7或10µM；24-72 h)和5-FU联合使用可使LoVo-CRC细胞的活性降低75%以上[2]。ζ-Stat(5µM；3 d)显示磷酸化、总PKC-ζ、Bcl-2和PARP水平显著降低,并增加SK-MEL-2和MeWo细胞中Caspase-3和切割的PARP水平[1]。ζ-Stat(5µM；1-10 h)对MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞没有明显的细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：0.1、0.5、1、2.5、5、7.5、10µM孵育时间：3天结果：SK-MEL-2细胞5µM增殖降低47.7%,MeWo细胞5µM增殖降低50.6%。10μM时对MEL-F-NEO细胞有明显抑制作用(P≤0.05)。Western Blot分析[1]细胞系：SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：5µM孵育时间：3天结果：磷酸化和总PKC-ζ水平降低。

[参考文献]

[1]. Ratnayake WS, et, al. Oncogenic PKC-ι activates Vimentin during epithelial-mesenchymal transition in melanoma; a study based on PKC-ι and PKC-ζ specific inhibitors. Cell Adh Migr. 2018; 12(5):447-463.

[2]. Islam SMA, et, al. Atypical Protein Kinase-C inhibitors exhibit a synergistic effect in facilitating DNA damaging effect of 5-fluorouracil in colorectal cancer cells. Biomed Pharmacother. 2020 Jan; 121:109665.

NSC37044 trisodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₅Na₃O₁₀S₃

[ 分子量 ]:
450.31

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

NSC37044 trisodium

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