CLP-3094

CLP-3094用途

CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。

CLP-3094名称

[ CAS 号 ]:
312749-73-8

[ 英文名 ]:
2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BENZIMIDAZOLE

[英文别名 ]:

CLP-3094生物活性

[ 描述 ]:

CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

CLP-3094在aequorin试验中使用表达GPR142的CHO-K1细胞抑制L-色氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)增加,在SPA试验中使用表达GPR142的HEK293细胞抑制肌醇磷酸盐的积累。在aequorin分析中,CLP-3094对小鼠受体的IC50为0.2μM,对人受体的IC50为2.3μM,对200μM L-色氨酸。CLP-3094还抑制L-色氨酸和GPR142激动剂诱导的胰岛胰岛素分泌[2]。

[体内研究]

CLP-3094(30100mg/kg；i、 p.从第0天到第11天,每天)的关节炎严重程度评分始终显著低于载体治疗的小鼠[2]。动物模型：CAIA小鼠模型(雌性DBA1/J小鼠静脉注射2mg抗胶原抗体,然后腹腔注射50μg LPS)[2]剂量：30100mg/kg给药：从第0天到第11天每天腹腔注射结果：Arthritis评分随剂量的增加而降低,但幅度不大。

[参考文献]

[1]. Munuganti RS, et al. Targeting the binding function 3 (BF3) site of the androgen receptor through virtual screening. 2. development of 2-((2-phenoxyethyl) thio)-1H-benzimidazole derivatives. J Med Chem. 2013;56(3):1136-1148.

[2]. Murakoshi M, et al. Discovery and pharmacological effects of a novel GPR142 antagonist. J Recept Signal Transduct Res. 2017;37(3):290-296.

CLP-3094物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
509.6±56.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H13ClN2OS

[ 分子量 ]:
304.794

[ 闪点 ]:
262.0±31.8 °C

[ 精确质量 ]:
304.043701

[ LogP ]:
5.08

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.693

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