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木兰脂素

木兰脂素用途

Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

木兰脂素名称

[ CAS 号 ]:
31008-18-1

[ 中文名 ]:
木兰脂素

[ 英文名 ]:
Magnolin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

木兰脂素生物活性

[ 描述 ]:

Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

[ 相关类别 ]:

天然产物 >> 苯丙酸类
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

ERK2:16.5 nM (IC50)

ERK1:87 nM (IC50)


[体外研究]

Magnolin是一种天然化合物,广泛存在于Magnolia flos中,传统上用于东方医学治疗头痛,鼻塞和抗炎反应。 Magnolin靶向ERK1和ERK2的活性口袋,ERK1和ERK2是癌细胞转移中的重要信号分子。 Magnolin通过抑制ERKs/RSK2信号通路抑制NF-κB反式激活活性。 Magnolin通过抑制细胞外信号调节激酶(ERKs)抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和前列腺素E2(PGE2)的产生,ERK是调节细胞增殖,转化和癌细胞转移的关键信号分子。通过EGF处理增强的JB6 Cl41细胞迁移通过Magnolin处理以剂量依赖性方式显着抑制。 Magnolin在Ser32抑制ERK1/2/RSK2信号介导的IκBα磷酸化,导致NF-κB活化和细胞迁移的抑制[1]。

[细胞实验]

JB6 Cl41(7×104),A549(7×104)和NCI-H1975(7×104)细胞,以及RSK2 + / +(7×104)和RSK2 - / - (7×104)MEF接种到培养物中 - 插入并培养过夜。用丝裂霉素-C(10μg/ mL)处理细胞2小时,除去培养插入物以提供无细胞间隙。在存在或不存在EGF的情况下,用指定剂量的Magnolin(15,30和60μM)处理细胞12或24小时,并在光学显微镜下观察细胞迁移。使用Image J计算机软件程序测量迁移区域。为了测量Magnolin对癌细胞侵袭的影响,使用涂有基质胶的侵入室。简而言之,将A549或NCI-H1975(2.5×104)细胞接种到插入室中,其中添加无FBS培养基,补充指定剂量的Magnolin(15,30和60μM),并在补充有24孔板的24孔板中培养。在适当的时间段内完成媒体。用4%甲醛固定细胞,用甲醇透化并用结晶紫染色。在光学显微镜下观察染色的细胞,并计数已迁移的细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Lee CJ, et al. Magnolin inhibits cell migration and invasion by targeting the ERKs/RSK2 signaling pathway. BMC Cancer. 2015 Aug 8;15:576.


[相关活性小分子]

SCH772984 | ERK抑制剂 | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | LY3214996 | 优立替尼 | TIC10 | 黄芪甲苷IV | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | LM22B-10 | VX11e | 5-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-胺 | 葫芦素,罗汉果醇 | Pluripotin | AX-15836

木兰脂素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
536.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H28O7

[ 分子量 ]:
416.464

[ 闪点 ]:
215.6±30.0 °C

[ 精确质量 ]:
416.183502

[ PSA ]:
64.61000

[ LogP ]:
2.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

[ 储存条件 ]:
室温,易燃物区域

木兰脂素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
F+

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 海关编码 ]:
29329990

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