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尼可曲多

尼可曲多用途

Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎镇痛剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。

尼可曲多名称

[ CAS 号 ]:
29876-14-0

[ 中文名 ]:
尼可曲朵

[ 英文名 ]:
Nicotredole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

尼可曲多生物活性

[ 描述 ]:

Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎镇痛剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

尼古曲多尔在体外抑制前列腺素合成酶活性[1]。

[体内研究]

尼克tredole对角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀产生抗炎作用[1]。尼可替多尔逆转热原诱导的大鼠体温升高,诱导大鼠镇痛作用,延长大鼠己巴比妥睡眠时间,抑制大鼠和小鼠的运动活动[1]。尼可曲多尔(i.p.)对雄性大鼠和雄性小鼠的LD50分别为1260 mg/kg和1980 mg/kg[1]。尼可曲多尔(p.o.)对雄性大鼠和雄性小鼠的LD50分别为8.5 g/kg和9.3 g/kg[1]。尼可替洛尔(25mg/kg;p.o.或i.p.)经历快速吸收(t1/2=4.92-17.5min)和消除(t1/2=55.72-74.52min),30min后可达到Cmax(11-13μg/cm3),AUC值在21.40-27.30(μg•h/cm3)[2]。

[参考文献]

[1]. Herman ZS, et, al. Basic pharmacological properties of a novel antiinflammatory drug tryptamide. Pol J Pharmacol Pharm. Nov-Dec 1987;39(6):729-36.

[2]. Szumiło H. Pharmacokinetics of tryptamide following oral and intraperitoneal administration in rats. Acta Pol Pharm. 1990;47(1-2):19-22.

[3]. Kulig D, et, al. A comparison of anti-inflammatory, analgesic and ulcerogenic action of tryptamide, ibuprofen and piroxicam. Pol J Pharmacol Pharm. Nov-Dec 1987;39(6):769-72.

尼可曲多物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
588.4±35.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H15N3O

[ 分子量 ]:
265.310

[ 闪点 ]:
309.7±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
265.121521

[ PSA ]:
57.78000

[ LogP ]:
1.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.669

[ 储存条件 ]:
室温,干燥

尼可曲多毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
QS4476800
CHEMICAL NAME :
Nicotinamide, N-(2-indol-3-ylethyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
29876-14-0
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0242441
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C16-H15-N3-O
MOLECULAR WEIGHT :
265.34
WISWESSER LINE NOTATION :
T56 BMJ D2MV- CT6NJ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1250 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity)
REFERENCE :
DPHFAK Dissertationes Pharmaceuticae et Pharmacologicae. (Warsaw, Poland) V.18-24, 1966-72. For publisher information, see PJPPAA. Volume(issue)/page/year: 22,313,1970 ** REPRODUCTIVE DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
90 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-14 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus)
REFERENCE :
PJPPAA Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. (ARS Polona, POB 1001, 00-068 Warsaw 1, Poland) V.25- 1973- Volume(issue)/page/year: 39,779,1987
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
4500 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-14 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death
REFERENCE :
PJPPAA Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. (ARS Polona, POB 1001, 00-068 Warsaw 1, Poland) V.25- 1973- Volume(issue)/page/year: 39,779,1987

尼可曲多安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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