ALK5-IN-33

ALK5-IN-33用途

ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。

ALK5-IN-33名称

[ CAS 号 ]:
2785430-89-7

[ 英文名 ]:
ALK5-IN-33

ALK5-IN-33生物活性

[ 描述 ]:

ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ALK5:≤10 nM (IC50)

ALK2


[体外研究]

ALK-IN-33(化合物EX-10)通过在至少两个供体中诱导TGF-β1介导的α-SMA表达的完全抑制(最大PIN大于75),显示出高效性[1]。

[体内研究]

ALK-IN-33(化合物EX-10)(10-100 mg/kg；i.g.一次)在小鼠A549异种移植模型中以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平[1]。动物模型：雌性裸鼠,A549异种移植物模型[1]剂量：10、50、75和100 mg/kg给药：口服灌胃,一次。结果：以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平(p-SMAD2)。

[参考文献]

[1]. Bettina FRANZ, et al. Alk-5 inhibitors and uses thereof. Patent WO2022126133A1.

ALK5-IN-33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23N7O

[ 分子量 ]:
413.48

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