A2AAR/HDAC-IN-1
A2AAR/HDAC-IN-1用途
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。
A2AAR/HDAC-IN-1名称
[ CAS 号 ]:
2767560-51-8
[ 英文名 ]:
A2AAR/HDAC-IN-1
A2AAR/HDAC-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
A2AR:163.5 ± 14 nM (Ki)
A1AR:503.3 ± 14 nM (Ki)
hA2B:>10000 nM (Ki)
Adenosine A3 receptor:>10000 nM (Ki)
HDAC1:145.3 ± 12 nM (IC50)
HDAC2:240.2 ± 19 nM (IC50)
HDAC3:443.5 ± 27 nM (IC50)
HDAC6:>10000 nM (IC50)
HDAC8:>10000 nM (IC50)
[体外研究]
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)(0-100μM,72 h)对结肠癌细胞系CT26和MC38具有抗增殖活性[1]。A2AAR/HDAC-IN-1(0-5μM,24小时)增加组蛋白乙酰化[1]。A2AAR/HDAC-IN-1对A1AR的选择性适中(3倍),对A2BAR和A3AR无明显结合[1]。细胞增殖试验[1]细胞株:结肠癌细胞株(CT26和MC38)浓度:0-100μM培养时间:72 h结果:CT26和MC38细胞显示良好的细胞毒性,GI50值分别为0.29±0.03μM和0.38±0.03µM。Western Blot分析[1]细胞系:MC38小鼠结肠癌细胞浓度:0、0.1、1和5μM培养时间:24小时结果:组蛋白H3和H4乙酰化以浓度依赖性方式增加。
[参考文献]
A2AAR/HDAC-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H21N7O2
[ 分子量 ]:
439.47
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