FLT3-IN-17

FLT3-IN-17用途

FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。

FLT3-IN-17名称

[ CAS 号 ]:
2758999-62-9

[ 英文名 ]:
FLT3-IN-17

FLT3-IN-17生物活性

[ 描述 ]:

FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

IC50: 12 nM (FAK), <0.5 nM (D835Y)[2].


[体外研究]

FLT3-IN-17(化合物25,72小时)抑制HCT-116、MDA-MB-231和A375细胞中的细胞生长[1]。FLT3-IN-17(10μM)抑制细胞色素P450(CYPs),抑制率>55%[1]。FLT3-IN-17抑制FLT3突变体的活性(IC50s：D835Y小于0.5 nM,Ba/F3小于1.6-183 nM)[1]。细胞增殖测定[1]细胞株：HCT-116、MDA-MB-231、A375细胞浓度：0-1μM,约培养时间：72小时结果：抑制细胞生长,IC50值分别为0.25、0.46、0.49μM。

[参考文献]

[1]. Hanna Cho, et al. Identification of Thieno[3,2- d]pyrimidine Derivatives as Dual Inhibitors of Focal Adhesion Kinase and FMS-like Tyrosine Kinase 3. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):11934-11957.

FLT3-IN-17物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24N6O2S2

[ 分子量 ]:
480.61

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