Xanthine oxidase-IN-4

Xanthine oxidase-IN-4用途

黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。

Xanthine oxidase-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2642137-96-8

[ 英文名 ]:
Xanthine oxidase-IN-4

Xanthine oxidase-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.039 μM (xanthine oxidase)[1]

[体外研究]

黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)(1 nM-10μM,15 min)具有很强的XO抑制效力,IC50为0.039μM,Ki为0.0037μM【1】。

[体内研究]

黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)(SD大鼠,10 mg/kg,灌胃一次)显著降低血清尿酸浓度[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(六周,雄性,180-200g,六组)[1]剂量：10 mg/kg给药：灌胃,一次结果：显著降低血清尿酸浓度,AUC(尿酸,1-5h)为44.3%。

[参考文献]

[1]. Zhao J, et al. Intramolecular hydrogen bond interruption and scaffold hopping of TMC-5 led to 2-(4-alkoxy-3-cyanophenyl)pyrimidine-4/5-carboxylic acids and 6-(4-alkoxy-3-cyanophenyl)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ones as potent pyrimidine-based xanthine oxidase inhibitors. Eur J Med Chem. 2022;229:114086.

Xanthine oxidase-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
295.30

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