L748337

L748337用途

L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。

L748337名称

[ CAS 号 ]:
244192-94-7

[ 英文名 ]:
L-748,337

[英文别名 ]:

L 748,337
6-Chloromelatonin

L748337生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Beta-3 adrenergic receptor:4 nM (Ki)

Beta-2 adrenergic receptor:204 nM (Ki)

Beta-1 adrenergic receptor:390 nM (Ki)

[体外研究]

L748337(1μM)抑制B16F10细胞中iNOS的表达[1]。

[体内研究]

L-748337(腹腔注射；5mg/kg；从10天开始直到D18)减少B16F10细胞接种诱导的黑色素瘤生长,并减少小鼠肿瘤血管系统[1]。动物模型：50只雄性C57BL/6 J小鼠(8周龄),携带同基因B16F10细胞[1]剂量：5 mg/kg给药：开始10天,直到D18结果：显示出抗癌作用。

[参考文献]

[1]. S Neidhold, et al. The function of alpha- and beta-adrenoceptors of the saphenous artery in caveolin-1 knockout and wild-type mice. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(3):261-70.

[2]. Masaaki Sato, et al. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28.

[3]. Ziwen Wang, et al. The protective effects of the β3 adrenergic receptor agonist BRL37344 against liver steatosis and inflammation in a rat model of high-fat diet-induced nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). Mol Med. 2020 Jun 5;26(1):54.

L748337物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁N₃O₅S

[ 分子量 ]:
497.60600

[ 精确质量 ]:
497.19800

[ PSA ]:
125.14000

[ LogP ]:
4.63110

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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