hCAIX-IN-12

hCAIX-IN-12用途

hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。

hCAIX-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
2414598-85-7

[ 英文名 ]:
hCAIX-IN-12

hCAIX-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.74 µM (CAIX); 10.78 µM (CAII)[1].


[体外研究]

hCAIX-IN-12(化合物OX27)对HCT-116细胞具有6.0µM的IC50s的抗增殖作用[1]。hCAIX-IN-12降低了HCT-116细胞中CAIX的表达,并在缺氧条件下更明显地抑制了CAIX的表现[1]。hCAIX-IN-12(0-50µM;0-48 h)以剂量依赖性方式抑制集落形成,7抑制HCT-116细胞的迁移[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM;48小时)诱导HCT-116细胞凋亡[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM;24,48小时)增加了HCT-116细胞中的ROS水平[1]。hCAIX-IN-12导致HCT-116细胞在G0/G1期(P2 65.21%)耗尽,细胞在G2/M期(P4 18.95%)积聚增加[1]。hCAIX-IN-12对CAIX有很高的结合亲和力,对HSA有很大的亲和力[1]。

[参考文献]

[1]. Shamsi F, et al. Synthesis and SAR studies of novel 1,2,4-oxadiazole-sulfonamide based compounds as potential anticancer agents for colorectal cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 May;98:103754.

hCAIX-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H14N4O3S2

[ 分子量 ]:
398.46

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