<生产厂家价格>

芳卤芬酯

芳卤芬酯用途

MBX 102 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于治疗 2 型糖尿病。

芳卤芬酯名称

[ CAS 号 ]:
24136-23-0

[ 中文名 ]:
芳卤芬酯

[ 英文名 ]:
MBX 102

[英文别名 ]:

Arhalofenate
Mbx-102
UNII-1P01UJR9X1
Arhalofenate (USAN/INN)
MBX 102

芳卤芬酯生物活性

[ 描述 ]:

MBX 102 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于治疗 2 型糖尿病。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPAR-γ

[体外研究]

MBX-102是一种前药酯,其在体内通过非特异性血清酯酶快速和完全地修饰成成熟的游离酸形式的MBX-102酸。 MBX-102显示小鼠GAL4-PPAR-γ的剂量依赖性激活,EC50为约12μM[2]。

[体内研究]

在Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠中,MBX-102(100mg/kg,po)显着增加葡萄糖输注速率并降低钳夹状态下的肝葡萄糖输出。 MBX-102(60 mg/kg)导致血浆急剧下降,并导致胰岛素抵抗指数胰岛素水平的剂量依赖性显着降低[1]。 MBX-102(100mg/kg,po)显着降低ZDF大鼠中的甘油三酯,游离脂肪酸和胆固醇水平。 MBX-102显着降低空腹血糖,证实MBX-102是一种有效的抗糖尿病药。在Zucker Fatty(ZF)大鼠治疗32天后,MBX-102(100 mg/kg,po)也显着降低空腹血浆胰岛素,并强烈降低空腹血浆甘油三酯[2]。

[动物实验]

在该试验中使用8周龄的雄性ZDF大鼠。 ZDF大鼠单独饲养并允许随意进入自来水和食物。将ZDF大鼠筛选成具有相似平均血浆葡萄糖水平的三组。将ZDF大鼠在颈静脉和颈动脉中插管并允许至少恢复2天。通过口服强饲法给大鼠施用载体或MBX-102（100mg / kg）4-7天。在钳夹实验当天，给予大鼠1小时后取出食物。在大鼠禁食4小时后，从颈动脉导管取血样以测量基础葡萄糖和胰岛素水平。通过引发注射（0.5 mL /大鼠的5μCi/ mL d- [3-3H]葡萄糖）开始实验，并开始持续输注d- [3-3H]葡萄糖示踪剂（8μCi/ mL）。速率为10μL/ min，持续60分钟。在1小时示踪平衡期后，收集追踪后血液样品用于葡萄糖，胰岛素和d- [3-3H]葡萄糖比活性（SA）测量。然后停止输注示踪剂葡萄糖，并开始胰岛素输注（10μL/ min，相当于40mU / kg / min）以及葡萄糖输注。根据经验调节葡萄糖输注速率以在接下来的1.5-2小时内达到150mg / dL±5％的血浆葡萄糖水平。为了促进该过程，以10分钟的间隔收集血液样品，使用血糖仪立即测量血浆葡萄糖直至研究结束。钳夹由三个连续的葡萄糖测量值定义，其在上述定义的范围内。收集三个时间点（10分钟间隔）的样品（300-400μL）用于葡萄糖，胰岛素和d- [3-3H]葡萄糖SA测量。

[参考文献]

[1]. Gregoire FM, et al. MBX-102/JNJ39659100, a novel peroxisome proliferator-activated receptor-ligand with weak transactivation activity retains antidiabetic properties in the absence of weight gain and edema. Mol Endocrinol. 2009 Jul;23(7):975-88.

[2]. Chandalia A, et al. MBX-102/JNJ39659100, a novel non-TZD selective partial PPAR-γ agonist lowers triglyceride independently of PPAR-α activation. PPAR Res. 2009;2009:706852.

[相关活性小分子]

芳卤芬酯物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇ClF₃NO₄

[ 分子量 ]:
415.79100

[ 精确质量 ]:
415.08000

[ PSA ]:
68.12000

[ LogP ]:
4.99850

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

芳卤芬酯MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

芳卤芬酯安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H319-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2924299090

芳卤芬酯海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

芳卤芬酯文献

MBX-102/JNJ39659100, a novel peroxisome proliferator-activated receptor-ligand with weak transactivation activity retains antidiabetic properties in the absence of weight gain and edema.

Mol. Endocrinol. 23 , 975-988, (2009)

MBX-102/JNJ39659100 (MBX-102) is in clinical development as an oral glucose-lowering agent for the treatment of type 2 diabetes. MBX-102 is a nonthiazolidinedione (TZD) selective partial agonist of pe...

MBX-102/JNJ39659100, a novel non-TZD selective partial PPAR-γ agonist lowers triglyceride independently of PPAR-α activation.

PPAR Res. 2009 , 706852, (2009)

MBX-102/JNJ-39659100 (MBX-102) is a selective, partial PPAR-γ agonist that lowers glucose in the absence of some of the side effects, such as weight gain and edema, that are observed with the TZDs. In...

更多文献