COX-2-IN-26

COX-2-IN-26用途

COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。

COX-2-IN-26名称

[ CAS 号 ]:
2413565-19-0

[ 英文名 ]:
COX-2-IN-26

COX-2-IN-26生物活性

[ 描述 ]:

COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-2:0.067 μM (IC50)

COX-1:10.61 μM (IC50)

15-LOX:1.96 μM (IC50)


[体外研究]

COX-2-IN-26(化合物16)显示出显著的COX-1选择性,SI值为158.36[1]。

[体内研究]

COX-2-IN-26(28µM/kg)在大鼠体内显示出强大的抗炎活性,与消炎痛相比,在4小时和3小时内的水肿抑制率分别为102%和119%[1]。COX-2-IN-26(10、30、50 mg/kg；p.o.)显示了具有完整表面上皮和保留腺体的粘膜的正常外观的胃肠道安全性,但白化大鼠的血管有一些充血[1]。

[参考文献]

[1]. Maghraby MT, et al. Novel class of benzimidazole-thiazole hybrids: The privileged scaffolds of potent anti-inflammatory activity with dual inhibition of cyclooxygenase and 15-lipoxygenase enzymes. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 1;28(7):115403.

COX-2-IN-26物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H21N7OS3

[ 分子量 ]:
507.65

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