OM-153

OM-153用途

OM-153是一种有效的tankyrase抑制剂,其对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为13和2nm。OM-153显示对COLO 320DM中WNT/β-连环蛋白信号和增殖的抑制[1]。

[ CAS 号 ]:
2406278-81-5

[ 英文名 ]:
OM-153

[ 描述 ]:

OM-153是一种有效的tankyrase抑制剂,其对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为13和2nm。OM-153显示对COLO 320DM中WNT/β-连环蛋白信号和增殖的抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

TNKS1:13 nM (IC50)

TNKS2:2 nM (IC50)

[体外研究]

OM-153在细胞(HEK293)WNT/β-连环蛋白信号报告分析中显示微微摩尔IC50抑制(0.63 nM),无脱靶反应,总体上具有良好的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性,并改善了小鼠的药代动力学特征[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₄FN₇O₂

[ 分子量 ]:
509.53