塞克硝唑半水合物

塞克硝唑半水合物用途

塞克硝唑(RP-14539)半水合物是一种口服活性唑类抗生素和咪唑类粘质沙雷氏菌毒力缓解剂。塞克硝唑(半水合物)作为酰基高丝氨酸内酯的类似物,有效抑制QS,从而减轻铜绿假单胞菌的发病机制。塞克硝唑(半水合物)在体外对许多厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有抗菌活性。塞克硝唑(半水合物)可用于研究各种疾病,如阿米巴病和贾第虫病以及细菌性阴道炎[1][2][3]。

塞克硝唑半水合物名称

[ CAS 号 ]:
227622-73-3

[ 中文名 ]:
塞克硝唑半水合物

[ 英文名 ]:
Secnidazole heMihydrate

[英文别名 ]:

Secnidazole hemihydrate

塞克硝唑半水合物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 3873 μmol/L (CYP2C19), 3722 μmol/L (CYP3A4), 503 μmol/L (ALDH2); MIC50: 10 mg/mL (S.marcescens)[2][3].

[体外研究]

塞克硝唑(半水合物)抑制CYP2C19和CYP3A4,IC50值分别为3873和3722μmol/L。[2] 塞克硝唑(半水合物)不具有时间依赖性抑制作用。[2] 塞克硝唑(半水合物)直接抑制人ALDH2的表观IC50值为503μmol/L。[2]塞克硝氮唑(半水合)在较高浓度下具有浓度依赖性抑制作用,其中一些CYP亚型尤其是CYP2A6、CYP2B6和CYP2D6。[2]。

[体内研究]

塞克硝唑(半水合物)(RP-14539)(100μL；ip；持续5天)对粘质链球菌的发病机制具有保护作用,并可减少其在小鼠中的发病机制[3]。动物模型：雌性健康白化小鼠[3]剂量：100μL给药：100μL；ip。；5天的结果：显著降低了细菌杀死小鼠的能力。

[参考文献]

[1]. Secnidazole. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 25 February 2020.

[2]. Helen S Pentikis, et al. In vitro metabolic profile and drug-drug interaction assessment of secnidazole, a high-dose 5-nitroimidazole antibiotic for the treatment of bacterial vaginosis. Pharmacol Res Perspect. 2020 Aug;8(4):e00634.

[3]. Ahdab N Khayyat, et al. Secnidazole Is a Promising Imidazole Mitigator of Serratia marcescens Virulence. Microorganisms. 2021 Nov 11;9(11):2333.

塞克硝唑半水合物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₄N₆O₇

[ 分子量 ]:
388.37600

[ 精确质量 ]:
388.17100

[ PSA ]:
176.97000

[ LogP ]:
1.94310

塞克硝唑半水合物MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

塞克硝唑半水合物安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H361d

[ 警示性声明 ]:
P281

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
63

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport