Apoptosis inducer 7
Apoptosis inducer 7用途
凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导癌细胞凋亡。凋亡诱导剂7诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调。凋亡诱导剂7具有抗肿瘤活性[1]。
Apoptosis inducer 7名称
[ CAS 号 ]:
2252278-57-0
[ 英文名 ]:
Apoptosis inducer 7
Apoptosis inducer 7生物活性
[ 描述 ]:
凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导癌细胞凋亡。凋亡诱导剂7诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调。凋亡诱导剂7具有抗肿瘤活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
凋亡诱导剂7(化合物5I)(0.098-50μM,96小时;人类肿瘤细胞系)对人类肿瘤细胞株发挥最有效的抗肿瘤活性[1]。凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导HCT-116细胞凋亡,凋亡诱导与抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调有关[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人肺癌A549细胞、人结直肠癌HCT-116细胞、人肝癌HepG-2细胞和一个非肿瘤人乳腺上皮MCF-10A细胞。浓度:0.098-50μM孵育时间:96小时结果:MDA-MB-231、A549、HCT-116、HepG-2和MCF-10A的IC50值分别为0.22、0.15、0.42、0.14和1.03μM。细胞周期分析[1]细胞系:HCT-116细胞浓度:0.5、0.75和1.0μM培养时间:24小时结果:40%以上的细胞处于亚G1期。Western Blot分析[1]细胞系:HCT-116细胞浓度:0.5、0.75和1.0μM培养时间:24小时结果:诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,并降低c-Flip和HDAC3蛋白的水平。
[体内研究]
凋亡诱导剂7(化合物5I)(5 mg/kg;腹腔注射;每周三次,持续14天;C57/BL6J小鼠的LL/2异种移植模型)抑制肿瘤生长[1]。动物模型:KARPAS-422小鼠皮下异种移植[1]剂量:5mg/kg给药:腹腔注射;每周三次,持续14天。结果:抑制肿瘤生长,抑制率为62.3%,体重无明显减轻。
[参考文献]
Apoptosis inducer 7物理化学性质
[ 分子式 ]:
C49H68N2O7
[ 分子量 ]:
797.07
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